Proceso por el cual el fármaco pasa en el organismo del ser vivo desde que ingresa hasta que es excretado.

1. UNIVERSIDAD DE EL SALVADOR
FACULTAD MULTIDISCIPLINARIA DE
OCCIDENTE
DEPARTAMENTO DE MEDICINA
TÉCNICO EN VETERINARIA Y
ZOOTECNIA
Dr. Julio César Vásquez
Colocho

2. FARMACOCINÉTICA
TRANSPORTE A TRAVÉS DE LA
MEMBRANA

3. TRANSPORTE A TRAVEZ DE LA
MEMBRANA
Mecanismos por los que los fármacos atraviesan
las membranas biológicas
Procesos pasivos de difusión
Filtración a través de poros
Difusión pasiva directa + utilizada
Transporte especializado
Difusión facilitada
– glúcidos, aminoácidos, neurotransm, iones metálicos.
Transporte activogenos
Comp. Endógeno, pocos fármacos, ID, membranas neuronales o en los plexos
coroideos, las vías biliares , las células del tú bulo proximal renal
y los hepatocicos.
Otros sistemas de transporte
Endocitosis y exocitosis
Utilización de ionóforos – molec, hidrófobas
Utilización de liposomas – vesículas sintéticas

4. TRANSPORTE A TRAVEZ DE LA
MEMBRANA
Transporte Pasivo: la molécula de
fármaco penetra a la célula por difusión a
lo largo de un gradiente de concentración,
gracias a su solubilidad en la doble capa
de lípidos. Es directamente proporcional a
la magnitud del gradiente de
concentración.
Transporte Activo: necesidad de
energía, desplazamiento contra un
gradiente electroquímico, capacidad de
saturación, selectividad e inhibición
competitiva por compuestos
transportados conjuntamente.

7. LOS FÁRMACOS EN EL
ORGANISMO
CICLO ORGANICO DE LOS FARMACOS
Liberación
Absorción
Transporte y Distribución
Biotransformación
Eliminación
LADME

8. ABSORCION
Traslado del fármaco desde el sitio de aplicación hacia la sangre o linfa
Los mecanismos de absorción pueden ser:
Difusión simple
Transporte activo
Difusión facilitada
Convección
Pinocitosis
Dependerá del fármaco y de la estructura de membranas que
atraviesa.

9. MEMBRANA
CELULAR
Estructurada
básicamente por lípidos
y proteínas
Distribución de polos
hidrófilos e hidrófobos
Proteínas diseminadas
entre los lípidos

10. FACTORES PARA LA
ABSORCIÓN
Fármaco:
Gradiente de
concentración
Liposolubilidad
Constante de
ionización (pKa)
Tamaño de la

11. FACTORES PARA LA
ABSORCIÓN
Sitio de administración
Superficie de contacto
Riego sanguíneo
pH del medio
Tiempo de contacto
Complejidad de la barrera
de transferencia

12. DISTRIBUCION
● El fármaco debe distribuirse al tejido requerido
● Depende de factores:
○ Irrigación
○ Gradiente de concentración
○ Barreras celulares
○ Solubilidad en los tejidos

13. DISTRIBUCION
● Volumen de distribución: Líquido en el que se
distribuye el fármaco y alcanza una concentración
similar a la de la sangre.
● Se puede distribuir en:
○ Plasma
○ Líquido extracelular
○ Líquido intracelular

14. BIOTRANSFORMACION
● O Metabolización.
● Determinado por la capacidad del tejido de
reaccionar ante el fármaco

15. BIOTRANSFORMACION
● Varias vías:
○ No sintéticas o fase I:
■ Oxidación
■ Reducción
■ Hidrólisis
○ Sintéticas, de conjugación o fase II:
■ Se conjuga con una molécula producida por el
organismo
■ Sirven para inactivar al fármaco

17. BIOTRANSFORMACION
● Existen 6 reacciones:
○ Acido glucorónico
○ Aminoácidos
○ Acetilación
○ Metilación
○ Sulfatación
○ Metiltiolación

18. BIOTRANSFORMACION
● Ocurre principalmente en el hígado, plasma o intestino.
● Puede ocurrir:
○ Biotransformación microsomal: solo en compuestos
liposolubles y para inactivación. (CP450)
○ Biotransformación no microsomal

19. BIOTRANSFORMACION
● Factores que la modifican:
○ Hepatopatías
○ Edad
○ Sexo y embarazo
○ Hábitos y dieta
○ Inducción enzimática
○ Inhibición enzimática
○ Factores genéticos

20. ELIMINACION
● Las drogas deben ser eliminadas del organismo inalteradas
o transformadas
● Principal vía de eliminación: riñón
● Tres mecanismos: filtración glomerular, resorción tubular,
secreción tubular

21. ELIMINACION
● Eliminación de acuerdo:
○ Ligadura proteica
○ pH y pKa
○ Otras vías de eliminación:
■ Pulmones, heces, hígado, sudor, saliva, leche
materna, etc.