La farmacología es el estudio de los fármacos, los cuales se definen como agentes químicos que modifican al protoplasma vivo. Se tocan temas como farmacocinetica y farmacodinamia.

1. FARMACOLOGIA

2. FARMACOLOGÍA
■ Estudio de los fármacos
■ Fármaco: Agente químico que modifique al protoplasma vivo.
■ Historia, origen, propiedades, presentación, efectos bioquímicos y
fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación
y eliminación.
■ Uso terapéutico y no terapéutico.

3. FARMACOCINETICA /
FARMACODINAMIA
■ FARMACOCINETICA
■ Relación entre la dosis administrada y la concentración plasmática
■ Comprende: Absorción, distribución, metabolismo, eliminación y excreción.
■ Lo que el organismo le hace al fármacome
■ Cambios que sufre el principio activo in vivo, (Cambios en función del tiempo)
■ Estudio de la evolución temporal de las cantidades de fármacos y sus
metabolitos en tejidos o fluidos biológicos
■ Modelos matemáticos

4. FARMACOCINETICA /
FARMACODINAMIA
■ Efecto del fármaco en el organismo
■ Efectos bioquímicos y fisiológicos y los mecanismos de acción
■ Traducción de la Cp en un efecto clínico
■ Objetivo de la relación FC-FD: Calcular a partir de la Cp, la dosis para producir
un efecto.
■ Titulación

5. FARMACOCINETICA /
FARMACODINAMIA
■ 1.- Fármaco: Proceso farmacocinético
■ 2.- Interacción con receptores: Cambio
Activación o Inactivación de procesos reflejados
en efectos con o sin evidencia clínica
■ 3.- Intensidad del efecto: Interacción fármaco-
receptor: Afinidad, Receptores activados,
Mecanismos homeostáticos y condiciones basales
del tejido.

6. PARAMETROS FARMACOCINETICOS
■ CONCENTRACION PLASMÁTICA
■ Cantidad de masa de fármaco disuelta en plasma
■ Depende de la dosis: Bolo único, Bolos múltiples y perfusión continua
■ Para mantener una CP se debe ajustar tiempo (FC)
■ Efecto clínico (FD)
■ Dosis administrada, Forma de administración, Vol. De distribución y
Depurción.

7. VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN (Vd)
■ Vol. Aparente donde se distribuye el fármaco y alcanzar una Cp
■ Características fisicoquímicas y la forma en que lo maneje el organismo
■ Depende: Unión a proteínas, liposolubilidad, edad, sexo, composición corporal
del paciente.
■ Vd = dosis/Cp

8. MODELOS FARMACOCINETICOS
■ De Compartimentos
■ Fisiológicos
■ Híbridos
DE COMPATIMENTOS
■ Uno o varios compartimentos
■ Distribución del fármaco
■ Flujo sanguíneo

9. Un Compartimento
■ Vol. Distribución definido
■ Cp disminuye exponencialmente (eliminación)
MULTIPLES COMPARTIMENTOS
■ Ej. 3 recipientes
■ 3 Vol. De Distribución
■ 3 Eliminaciones
■ 5 Constantes de paso

10. ■ V1: Vol. Central, De equilibrio Rápido, recibe 75% del GC, constituye el 10% de
masa corporal.
■ V2: Compartimento Periférico Rápido (músculo)
■ V3: Compartimento Períferico Lento (piel, grasa). Difusión con mayor lentitud,
Capta fármacos más liposolubles, es reservorio
■ La suma de los tres se llama: Vol. En estado Estacionario o en equilibrio

11. A
• Fase de distribución rápida
• Tejidos menos irrigados (V2)
B
• Fase de distribución lenta
• De V1 a V3 y retorno de V2 a V1
G
• Fase de eliminación o terminal
• Retorno V3 y V2 a V1 (Depuración y eliminación)

12. CONSTANTES DE VELOCIDAD
■ Cantidad de fármaco transferida entre dos compartimento en cualquier
momento y el gradiente de concentración entre compartimentos
■ Ke0 = Constante de proporcionalidad de transferencia de la biofase al plasma
■ Constante de equilibrio de salida de eliminación del sitio de efecto
■ Calcular el tiempo de vida media de equilibrio a sitio efector (T1/2Ke0)
■ Es valor fijo, unidireccional, única para cada cinética
■ Su unidad: Min-1
■ Caracteriza los cambios en las concentraciones en la biofase (Ce) en el
tiempo

13. Ke0
■ Histéresis: Lapso de tiempo entre la concentración plasmática alcanzada y la
respuesta clínica observada.
■ El sitio de efecto no se encuentre en el plasma (V1),
■ Fármaco debe pasar de plasma al sitio de efecto (Ve), vol. Virtual pequeño
■ El tiempo de equilibrio entre V1 y el Ce= K1e
■ La constante de equilibrio entre Ve y V1 = Ke1
■ K1e y Ke1 se eliminan
■ Lo sale de Ve al exterior = Ke0

14. Tiempo de Vida Media con Ke0
■ Ajuste del Ke0 original
■ Tiempo medio de equilibrio al sitio efecto
■ Tiempo de equilibrio entre el compartimento central y el cerebro 50%
■ Tiempo en que la concentración en el sitio efector alcanza el 50% de la
concentración plasmática cuando esta se mantiene constante
■ Si conocemos la constante de velocidad Ke0 podemos describir el ritmo de
equilibrio entre el compartimento plasmático y el sitio de efecto
■ Enlaza la FC y FD,

15. ■ Ke0 pequeña = T1/2 Ke0 grande = Gran Histéresis
■ El valor de Ke0 es inversamente proporcial a la Histéresis
■ El valor de T1/2 Ke0 es directamente proporcional a la Histéresis

16. DEPURACION
■ Clarance
■ Capacidad de limpiar, depurar o eliminar la cantidad de fármaco presente en
un cierto vol. De plasma por unidad de tiempo.
■ Ml de plasma libres de fármaco por unidad de tiempo
■ Es constante en el tiempo.
■ Cl= KeI x VC (constante de eliminación x vol. Compartimento central)
■ Sistémica: Elimina permanentemente los medicamentos del organismo (mol,
original, metabolitos)

17. ■ Biotransformación hepática: oxidación conjugación, reducción, hidrólisis.
■ Depuración renal: Flujo sanguíneo
■ Depuración de Distribución (D. Intercompartimental) Transferencia de V1 a V2
y V3, reduce la Cp pero no esta aclarando
■ Fármacos (lipofílicos) se unen a proteínas plasmáticas (albúmina y
glucoproteína ácida –alfa 1
■ La proteínas no atraviesan los tejidos
■ Fármaco libre atraviesa los tejidos y equilibra el plasma y los tejidos

18. Cinética de eliminación
■ Dos curvas: Cp en relación al tiempo
■ Cinética de primer orden: Eliminación como una fracción o proporción
constante por unidad de tiempo, es dependiente de la Cp. Ej: 0.2/h o 20%/h;
0.6 o 60%h.
■ Cinética de orden 0: Eliminación por cantidad constante por unidad de
tiempo; Fármacos que su mecanismo de eliminación satura bombas, enzimas
o ambas, no depende de la Cp. Transcurre a velocidad constante. Unidad es
cantidad por unidad de tiempo: 200 mcg/h, 0.6g/h
■ Rango terapéutico: CP por debajo = Dosis adicional
■ Rango de dosis menos a la unidad logarítmica, no excede de las 10 veces (2 o 3
DE)
■ Variación de contenido +-10% ( COO hora 9, CPO hora 3)

19. TIEMPO DE VIDA MEDIA DE
ELIMINACION ( T ½)
■ Tiempo para que la Cp disminuya 50%
■ Semivida del fármaco
■ Dependiente de la depuración y del Vol. De distribución
■ A mayor Vd mayor será la T ½
■ Calcular el tiempo para eliminación total del fármaco (suspendida la
administración)
■ Intervalo de dosis, estado estable ( 4 a 5 vidas medias)
■ Aumenta de depuración, disminuye la T ½ . Incrementos de Vd, incrementan
la T ½

20. VIDA MEDIA DEPENDIENTE DE
CONTEXO
■ Tiempo para que la Cp disminuya 50% después de suspendida la perfusión
■ Distribución entren dos compartimentos, Biotransformación y la duración de
perfusión
■ Predice el cálculo del tiempo decremental (20%, 50%, 80%) para que
desaparezcan los efectos
■ Cp debe ser menor que la mínima efectiva
■ Tiempo decremental

21. PICO DE T (T-peak)
■ Independiente del modelo
■ Enlaza FC y FD
■ Permite ser intercambiado en diferentes modelos para calcula la Ke0 en el
nuevo modelo
■ Tiempo de máxima concentración en el sitio de efecto, después de un bolo IV,
cuando no exite fármaco inicial en el sistema.

22. FARMACODINAMIA
■ Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus
mecanismos de acción
■ Relación entre Cp y el efecto obtenido.
■ Interacción con un receptor, Mecanismo de acción
■ Receptor: Preteína exitable diferenciada, membrana citoplasmática
■ Interacción F-R: Uniones químicas y eléctricas, Unión mas fuerte: Más tiempo
de efecto

23. ■ Afinidad: Tendencia a establecer un complejo estable con el receptor
■ Eficacia o actividad Intrínseca: Eficacia biológica del complejo F-R
■ Agonista: Parcial y Potente
■ Antagonistas: Competitivo (unión reversible), No competitivos ( unión
irreversible)
■ Actividad por receptores, 2dos mensajeros, modificaciones de los niveles de
calcio

24. PARAMETROS FARMACODINAMICOS
■ Modelos y curvas: Modelo sigmoideo de efecto máximo (Emax)
■ Describir la relación entre la Cp y el efecto
■ Emax: Efecto máximo en el organismo ( eficacia)
■ Agonista total produce Emax con una fracción de receptores ocupados
■ Agonista parcial produce una porción de Emax aun ocupando todos los
receptores
■ Eficacia: Grado de activación de un receptor por un fármaco, no aumenta con
la dosis no depende de la potencia. Actividad intrínseca del fármaco

25. TIEMPO DE Emax
■ Tiempo en que se alcanza el Emax
■ CONCENTRACIÓN EFECTIVA 50 (CE50)
■ Concentración efectiva para alcanzar el 50 % del efecto
■ Refleja la afinidad del fármaco por el receptor
■ Su inverso 1/CE50 = Potencia. Elevada potencia, baja concentración para
lograr el efecto

26. Latencia
■ Tiempo entre la administración del fármaco hasta que se ve el efecto
mensurable
■ HISTÉRESIS
■ Retraso entre la Cp máxima y la concentración máxima en el sitio de efecto
Cemax
■ Retraso en la aparición de Emax a una concentración plasmática máxima

27. FACTORES QUE AFECTAN LA
FARMACODINAMIA
■ Edad
■ Sexo: Sensibilidad de los receptores y componente hormonal
■ Enfermedades
■ Variaciones interindividuales: Genéticas

28. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS
■ Administración simultanea de medicamentos: Sumarse, Potenciarse o Inhibirse
■ ADITIVIDAD: ½ A + ½ B = X
■ Mecanismo de acción semejante
■ El efecto de 2 fármacos administrados juntos es igual a la suma de respuestas
de las mismas dosis adm. Separadamente
■ SINERGIA
■ ½ A + ½ B >X
■ Efecto mayor que la suma de los efectos individuales

29. INFRAACTIVIDAD
■ ½ A + ½ B < X
■ Al mezclar dos fármacos se obtiene un efecto mejor que de manera
individual

30. APLICACIÓN CLINICA DE LA FC Y FD
■ CANTIDAD DE FARMACO QUE LLEGA AL SITIO EFECTOR
■ Cantidad administrada
■ Velocidad de inyección: Lenta perfusión mayor tiempo de decaimiento por
distribución y metabolismo, reduciendo la biodisponibilidad rápida en el sitio
de efecto
■ Flujo regional
■ Propiedad farmacocinéticas específicas: Unión a proteínas, liposolubilidad,
grado de ionización

31. BOLO INTRAVENOSO
■ Bolo IV
■ Pico de Cp (Cp elevada)
■ Descenso en el tiempo de CP por redistribución (curvas Cp/tiempo = Valle)
■ Pico de Cp: Efectos adversos
■ Valle: Cp Insuficiente para ciertos estímulos