farmacologia basica ppt medicamentos adrenergicos medico y cirujano

1. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS
Julissa Vielman castillo

2. AGONISTA
ADRENERGICO
Es un fármaco que
ejerce efectos
similares o idénticos a
los de la adrenalina
(epinefrina).
ANTAGONISTA
ADRENERGICO
Es un fármaco que
actúa inhibiendo la
accion de los
receptores
adrenérgicos.

3. CATECOLAMINAS Y FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS
 Gran parte de las acciones de las
catecolaminas y de los simpaticomimeticos
se clasifican en siete tipos generales:
Una accion excitadora periférica en algunos tipos de
músculos de fibra lisa, como los de vasos sanguíneos que
se distribuyen en la piel, los riñones y las membranas
mucosas, y en células glandulares como las de las glándulas
salivales y sudoríparas.
Una accion inhibidora periférica en otros tipos de músculos
de fibra lisa como los que están en la pared de los intestinos,
en el arbol bronquial y en vasos sanguíneos que
llevan sangre a músculos de fibra estriada.

4. Una accion excitadora del corazón que acelera la frecuencia
de su latido e intensifica la fuerza de su contracción.
Acciones metabólicas como las que incrementan la glucogenólisis
en hígado y musculo, y la liberación de ácidos
grasos libres procedentes del tejido adiposo.
Acciones endocrinas como la modulación (incremento o
disminución) de la secreción de insulina, renina y hormonas
hipofisarias.

5. Acciones en el sistema nervioso central (SNC), como la
estimulación respiratoria, intensificación del estado de
vigilia y de la actividad psicomotora y disminución del
apetito.
Acciones presinápticas que inhiben o facilitan la liberación
de neurotransmisores; la accion inhibidora es la que
posee mayor importancia fisiológica.

6. CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS
 Las catecolaminas y los simpaticomiméticos
se clasifican en:
Simpaticomiméticos
de acciones directa
INDIRECTA MIXTA

7. SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIONES DIRECTA
 incluye productos que actúan de manera
directa en uno o mas de los receptores
adrenérgicos;
Pueden
tener:
Extraordinaria
selectividad
por un subtipo
específico de
receptor.
No poseer
selectividad o
tenerla en
forma mínima
y actuar en
diferentes
tipos de ellos.
Los fármacos
de acción
indirecta
incrementan
la
disponibilidad
de la
norepinefrina .

8. ESTO SE LOGRA
 1. Al liberar o desplazar la
noradrenalina (Anfetamina y
Tiramina).
 2.Al bloquear el transporte de la
noradrenalina al interior de las
neuronas simpaticas (cocaina).
 3.Al bloquear las enzimas
metabolizantes como
monoaminooxidasa (MAO)

9. FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
MIXTA
 los que liberan en forma indirecta
NE y que de
 manera directa activan receptores.
 Sus efectos disminuyen, pero no
desaparecen con la administracion
precia de reserperina o guanetidina.

10. FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA
 Su administracion previa de
Reserpina o Guanetidina anula la
respuesta de la Anfetamina o
Tiramina.

12. CATECOLAMINAS ENDÓGENAS

13. EPINEFRINA
 La epinefrina (adrenalina) es un
estimulante potente de los
receptores adrenérgicos α y β por
igual, y por ello son complejos sus
efectos en órganos “efectores” o
blanco.

14. PRESION ARTERIAL
SON TRES LOS MECANISMOS QUE
EXPLICAN EL INCREMENTO
DE LA PRESIÓN ARTERIAL CAUSADO POR
LA EPINEFRINA:
 El incremento de la
presión sistólica es
mayor que el de la
diastólica, de tal forma
que se ensancha la
presión diferencial o del
pulso. Conforme
disminuye y desaparece
la respuesta, la presión
media puede disminuir
por debajo de lo normal
antes de volver a los
niveles “testigo”.
1. • La estimulacion directa del
miocardio que intensifica la
potencia de la contraccion
ventricular (accion inotropica
positiva)
2. • Aceleracion de la frecuencia
cardiaca (accion cronotropica
positiva)
3. • Vasoconstriccion en muchos
lechos vasculares, en particular
en los vasos de resistencia
precapilares de la piel, las
mucosas y los rinones, junto
con intensa constriccion de las

15. EFECTOS VASCULARES
 La acción vascular principal
de la epinefrina se ejerce en
las arteriolas más pequeñas y
en los esfínteres precapilares,
aunque también reaccionan a
ella las grandes venas y
arterias. La epinefrina
inyectada disminuye en forma
considerable el flujo
sanguíneo cutáneo, con
constricción de los vasos
precapilares y venillas.
 Disminuye la excrecion de
sodio, potasio y cloruro y
puede aumentar,disminuir
o no cambiar el volumen de
orina.

16. EFECTOS EN EL CORAZON
 Al acelerar el ritmo cardiaco, la
epinefrina acorta de manera
preferente la sistole de tal forma
que no se acorta la duracion de
la diastole.
 La conduccion por el sistema de
Purkinje depende del nivel de
potencial de la membrana en el
momento de la excitacion. La
disminucion excesiva de dicho
potencial origina trastorno de la
conduccion, que varia desde la
conduccion lenta hasta el
bloqueo completo. La epinefrina
suele incrementar el potencial
de membrana y mejora la
conduccion en las fibras de
Purkinje que hayan sido
despolarizadas de manera
excesiva.

17. EFECTOS EN EL
MUSCULO LISO
 El estomago suele relajarse y se
contraen los esfinteres pilorico e
ileocecal, pero tales efectos
dependen del tono preexistente
del musculo; si era alto, la
epinefrina causara relajacion, y
La epinefrina relaja el musculo
detrusor de la vejiga como
resultado de la activacion de los
receptores β y contrae los
musculos del trigono y del
esfinter a causa de su actividad
agonista α; ello puede dar como
resultado dificultad para iniciar la
miccion y contribuir ala retencion
de orina en la vejiga.
 i era bajo, contraccion.

18. EFECTOS EN LA RESPIRACION
La epinefrina modifica la respiración
sobre todo al relajar los músculos bronquiales. Ejerce
una accion broncodilatadora potente que se vuelve mas
evidente cuando los músculos mencionados se contraen
por
alguna enfermedad, como sucede en el asma bronquial o
en
respuesta a fármacos o algunos autacoides. En tales
situaciones
la epinefrina ejerce un extraordinario efecto terapéutico
como antagonista fisiologico de sustancias que originan
broncoconstricción.

19. EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Debido a la imposibilidad
de penetrar el sistema nervioso central por ser un
compuesto mas bien polar, la epinefrina, en las dosis
terapéuticas
habituales, no es un estimulante potente del SNC. Puede
originar inquietud, ansiedad, cefalea y temblor en muchas
Personas.
pueden ser consecuencia de manifestaciones somáticas
de ansiedad. Otros fármacos simpaticomiméticos pueden
cruzar con facilidad la barrera hematoencefálica.

20. EFECTOS METABOLICOS
La epinefrina ejerce varias influencias
importantes en los fenómenos metabólicos; incrementa
las concentraciones de glucosa y lactato en la sangre.
La secreción de
insulina queda inhibida por la interacción con los
receptores
α2 y es intensificada por la activación de los receptores
β2;
el efecto predominante que causa la epinefrina es la
inhibición.

21. ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.
 La epinefrina es inactivada con
rapidez en el organismo. En esta
funcion asume importancia
particular el higado, en el cual
abundan las enzimas encargadas
de destruir la epinefrina circulante.
Cuando se nebulizan e inhalan
soluciones relativamente concentradas,
las acciones de la
epinefrina se circunscriben en gran
medida a las vias respiratorias;
sin embargo, pueden surgir reacciones
generales como
las arritmias, en particular si se
administran grandes dosis.

22. INQUIETU
D
TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
PUEDE
CAUSA
R
PALPITACION
ES
Entre las reacciones mas
graves estan la hemorragia cerebral y las arritmias cardiacas.
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Entre las reacciones mas
graves estan la hemorragia cerebral y
las arritmias cardiacas.

23. APLICACIONES TERAPÉUTICAS.
Lograr el alivio rápido en situaciones de
Emergencia.
Para prolongar la acción de anestésicos
locales.
Sus efectos en el corazón consistan
en restaurar el ritmo de la víscera en individuos
con paro cardiaco causado por diversos factores.
Reducción de la hemorragia superficial (tópica).

24. NORAEPINEFRINA
NE
Es un mediador
químico
Liberado por
nervios
simpáticos
posganglionares
Constituye del 10
al 20% del
contenido
catecolamínico de
la médula
suprarrenal

25. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

26. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
EFECTOS
CARDIOVASCULARES
• Aumentan las
presiones sistólica y
diastólica y por lo
regular la diferencial
(del pulso).
• La resistencia vascular
periférica aumenta en
casi todos los lechos
vasculares y disminuye
la corriente sanguínea
renal.
EN DOSIS PEQUEÑAS
• causan vasodilatación
y disminuyen la presión
arterial, porque los
vasos de músculos de
fibra estriada se
contraen y no se
dilatan
OTROS EFECTOS
• El fármaco ocasiona
hiperglucemia y otros
efectos metabólicos
similares a los que
produce la epinefrina,
pero se observan sólo
cuando se administran
grandes dosis porque
la
• NE no tiene tanta
eficacia como
“hormona” como la
epinefrina

27. ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.
 La norepinefrina, a semejanza de la
epinefrina, no es eficaz despues de ingerida
y es poca su absorcion en los puntos de
inyeccion subcutanea. En el organismo es
inactivada con rapidez por las mismas
enzimas que metilan y desaminan
oxidativamente la epinefrina.

28. APLICACIONES Y UTILIDAD TERAPÉUTICA.
 La norepinefrina se utiliza como
vasoconstrictor para aumentar o conservar la
presion arterial en algunas situaciones de
cuidados intensivos.

29. DOPAMINA
 es el precursor metabolico inmediato de la
norepinefrina y la epinefrina; es un
neurotransmisor central en particular importante
para la regulacion del movimiento y posee
importantes propiedades farmacologicas
intrinsecas. En la periferia es sintetizada en
células epiteliales del túbulo proximal y se cree
que ejerce efectos diuréticos y natriuréticos
locales. Sirve de sustrato para MAO y COMT y
por ello es ineficaz cuando se administra por vía
oral.

30. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Efectos
cardiovasculares.
• al activar la
adenililciclasa e
incrementar las
concentraciones
intracelulares de
AMP cíclico (cAMP),
termina por originar
vasodilatación.
• Las dosis pequeñas
de DA en goteo
intravenoso
aumentan la
filtración glomerular,
el flujo sanguíneo
renal y la excreción
de sodio.
OTROS EFECTOS
• En el sistema
nervioso central
existen receptores
específicos de DA,
pero la dopamina
inyectada por lo
común no posee
efectos en dicha
porción del sistema
nervioso porque no
cruza fácilmente la
barrera
hematoencefálica.

31. PRECAUCIONES, REACCIONES ADVERSAS Y
CONTRAINDICACIONES.
Antes de administrar
dopamina a pacientes en
estado de choque
debe corregirse la
hipovolemia mediante
transfusiones de
sangre entera, plasma u otra
solución apropiada.
Durante
el goteo intravenoso de
dopamina pueden surgir
náusea,
vómito, taquicardia, dolor
anginoso, arritmias, cefalea,
hipertensión
y vasoconstricción periférica.
Si el paciente ha recibido un
inhibidor de MAO, será
mejor no usar dopamina o
utilizarla en dosis muy
pequeña (décima
parte o menos). También se
necesita el ajuste cuidadoso
de la dosis en personas que
reciben antidepresivos
tricíclicos.

32. AGONISTAS DE LOS
RECEPTORES β
ADRENÉRGICOS

33.  Los fármacos de esta categoría se han
utilizado en muchas situaciones clínicas,
pero en la actualidad desempeñan una
función importante solo en el tratamiento de
la broncoconstricción en asmáticos
(obstrucción reversible de vías respiratorias)
o en la enfermedad pulmonar obstructiva
crónica

34.  Los agonistas de los receptores β se pueden
utilizar para estimular la velocidad y la
potencia de la contraccion cardiaca.

35. ISOPROTERENOL
 es un potente agonista del receptor β no
selectivo, con muy poca afinidad por los
receptores α. En consecuencia, ejerce
potentes efectos en todos los receptores β y
practicamente no los tiene en los receptores
α.

36. ACCIONES FARMACOLOGICAS
Disminuye la presión diastólica,
El gasto cardiaco
aumenta
En el corazón puede ocasionar
palpitaciones, taquicardia sinusal
y arritmias más grave

37. Relaja casi todas las
variedades de
músculo de fibra cuando
su tono es grande
Evita o corrige la
broncoconstricción.

38. ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.
 El isoproterenol se absorbe con facilidad si
se aplica por via parenteral o en aerosol.
Es metabolizado sobre todo en el higado y otros tejidos, por
accion de COMT. Es un sustrato relativamente ineficaz de
MAO y no es captado por las neuronas simpaticas en la
misma magnitud en que ellas captan la epinefrina y la
norepinefrina.

39. TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS.
 Son frecuentes
palpitaciones,
taquicardia, cefalea,
rubor; tambien a
veces aparece
isquemia del corazon
y arritmias, sobre todo
en personas con una
coronariopatia
primaria.

40. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS CON SELECTIVIDAD POR Β2
 Algunos de los principales efectos
adversos de los agonistas de los
receptores β en el tratamiento del asma
o de la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica son causados por
estimulación de los receptores β1 en el
corazón.

41. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS CON
SELECTIVIDAD POR Β2
 Los principales efectos adversos de esta
categoría de agonistas suelen ser resultado de
la activación excesiva de los receptores β.
 El temblor es un efecto adverso
 La taquicardia es un efecto adverso frecuente
 Cuando se administran por via parenteral
también pueden incrementar las
concentraciones de glucosa, lactato y acidos
grasos libres en plasma y disminuir la
concentración de potasio.

42. SIMPATICOLÍTICOS
 Fármacos que bloquean la
activación de los receptores
adrenérgicos o evitan efetos
adrenérgicos en el organismo. Se
unen de manera reversible o
irreversible a los adrenoreceptores

43. SIMPATICOLÍTICOS
Inhiben la trasmisión catecolinergica endógena
 Inhibidores de la síntesis de catecolaminas
 A) Inhibidores de la tirosina hidrolasa
 B) inhibidores de la dopadercaboxilasa
 Inhibidores de almacenamiento de catecolaminas
 Reserpina modifica la estructura de la membrana de la vesicula
sinápticas
 Inhibidores de la liberación de catecolaminas
a) intervienen en el mecanismo de liberación
b) intervienen en el control de la liberación

44. SIMPATICOLÍTICOS