farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su absorción. La farmacodinámica, descrita como los efectos del fármaco sobre el organismo, estudia la unión a receptores, los efectos posreceptor y las interacciones químicas. La farmacocinética de un fármaco determina la aparición, duración e intensidad de sus efectos. El comportamiento farmacocinético de la mayoría de los fármacos puede expresarse mediante ecuaciones que relacionan estos procesos (véase tabla Ecuaciones para el cálculo de los parámetros farmacocinéticos básicos)

1. FARMACOCINETICA
Dr. Eduardo Emmanuel Correa Gazca
Especialidad Geriatría - Gerontologia

2. OBJETIVOS
•Conocer los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y eliminación
de los fármacos en el hombre.
••Modificación de estos procesos en
determinadas situaciones
fisiopatológicas y clínicas.

3. introduccion
•La farmacocinética estudia los procesos
que sufre el fármaco en el organismo,
desde su introducción hasta su
eliminación, es decir lo que le ocurre al
fármaco durante su trayectoria por el
organismo.

4. •Los fármacos para poder actuar deben
alcanzar su concentración óptima en el
tejido donde actuara.
•La administración puede ser local
(acción del farmaco en el lugar de
administración) o sistémica (paso al
torrente sanguíneo).

5. LIBERACION
L
A
D
M
E

6. LIBERACION
Primer proceso que sufre el farmaco
Se separa del resto de sus componentes

7. ABSORCION
•PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL
FARMACO ACCEDE A LA CIRCULACION
SISTEMICA
La via de administración, determina la
absorción del fármaco

9. BIODISPONIBILIDAD
•fracción de fármaco inalterado
que llega a la circulación después
de la administración por cualquier
vía.

10. EFECTO DE PRIMER PASO
Farmacos son
metabolizados en
el higado antes de
llegar a la
circulacion

11. FACTORES QUE MODIFICAN LA
ABSORCION
• Via de Administracion
• Propiedades fisicoquimicas del farmaco
• Concentracion de Farmaco ( dosis)
• Area de absorcion

12. DISTRIBUCION
• distribución es el paso de fármaco de la
sangre a los diferentes tejidos
depende de:
1.-Propiedades físico-
químicas del fármaco
2.-Flujo sanguíneo a
tejidos.
3. - fijación del
fármaco a las proteínas
plasmáticass.

13. •Farmaco unido a proteinas
•Farmaco libre: es el que se distribuye

14. Factores que influyen en la
unión a proteínas plasmáticas:
1.Edad:
• Recién nacidos: menor unión a proteínas plasmáticas,
mayor fracción libre del fármaco.
• Ancianos: menor concentración de albúmina y mayor
de α1-glicoproteína
2.Gestación: menor unión a proteínas plasmáticas
(albúmina), mayor fracción libre del fármaco.
3.Factores patológicos:
• –Reducción del albúmina: Insuficiencia renal, hepática,
quemados, malnutrición.
• –Aumento de albúmina: Hipotiroidismo.

15. VOLUMEN DE DISTRIBUCION
• Expresa la magnitud de la distribución de un
fármaco en el organismo
• Volumen de distribución es el volumen requerido
para que la dosis administrada este en todo el
organismo a igual concentración que la presente
en el plasma.
volumen teórico de los fluidos o tejidos
corporales en los cuales se disuelve o se fija el
fármaco.

16. Situaciones especiales
Sistema Nervioso Central
Reservorios:
• Musculo
• Hígado
• Grasa

17. METABOLISMO
• proceso de transformación de los fármacos
en otras sustancias para que puedan ser
eliminados a nivel del riñón.
• generan metabolitos mas polares,
hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en
algunos casos, se generan metabolitos con
potente actividad biológica o toxica.

18. FASES
• Fase 1: Alteración de la estructura química
• El fármaco sufre reacciones químicas que cambian su
estructuras. Las reacciones de fase 1 generalmente
resultan en perdida de actividad farmacológica.
• Fase 2 Conjugacion:
• Reacciones que llevan a la formación de compuestos
que favorezcan la eliminación del fármaco.
• Estos conjugados altamente polares, son
generalmente inactivos y son excretados rápidamente
en la orina y las heces

19. farmaco metabolito Metabolitoconjugado excrecion
Reacciones
Fase I
Reacciones
Fase II
Puede
mantener
actividad
famacologica
No tiene
actividad
famacologica

20. FACTORES QUE MODIFICAN EL
METABOLISMO
1.Edad: ancianos y niños tienen disminuída la
actividad metabólica.
2.Patología hepática: está disminuido el
metabolismo.
3.Factores genéticos: mutaciones en las enzimas
metabolizadoras.
4.Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo
oxidativo de algunos fármacos
5.Hábito de fumar: induce el metabolismo de los
fármacos.
6.Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos

21. EXCRECION
• Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo.
• •El riñón es el principal órgano excretor.
• •Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son vías
alternativas de excreción.
• •Tipos de excreción:
• 1.Renal: fármacos hidrosolubles.
• 2.No renal:
• a.Biliar
• b.Glándulas mamarias.
• c.Saliva

22. • La cantidad de fármaco excretada en orina es
resultado:
• 1.Filtración glomerular
• 2.Reabsorción tubular pasiva.
• 3.Secreción tubular activa
Aclaramiento renal= filtración- reabsorción + secreción

23. FACTORES QUE MODIFICAN
LA EXCRECIÓN RENAL
• Insuficiencia renal
• Disminución de la perfusión renal
Ej: Insuficiencia cardíaca.
• Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento renal.
• Modificación pH de la orina.

24. ACLARAMIENTO DE UN
FÁRMACO
• Es el volumen de plasma que es depurado
de fármaco por unidad de tiempo (ml/min)
tras su paso por los órganos eliminadores
(riñón, hígado)
El aclaramiento va a determinar la concentración
plasmática en estado de equilibrio (importante
para calcular la dosis de mantenimiento)

25. VIDA MEDIA DE UN
FÁRMACO
Es el tiempo necesario para que la concentración
plasmática se reduzca a la mitad.
¿Por qué es importante conocer la vida media?
La semivida (t1/2) es un factor determinante en:
–Duración de la acción después de una dosis única.
–El tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio
estacionario
_Establecimiento de la dosis y de los intervalos de
dosificación

26. En la primera vida media:
10 5mg/L,
en la segunda disminuye
de 5 a 2,5 mg/L,
en la tercera de 2,5 a 1,25
mg/L
En la cuarta de 1,25 a 0.62
mg/L;
Esto significa que a la
cuarta vida media el 95%
el fármaco se ha
eliminado o metabolizado

27. Estado Estable
El estado estable se alcanza cuando la eliminación de la droga, es
igual a su tasa de disponibilidad.
4 vidas medias, es el tiempo aproximado en el que se alcanza
aproximadamente el 94% de un nuevo estado estable)

28. Dosis
• Dosis de mantención.-
• cada dosis se administra solo suficiente fármaco
para reponer el que se elimino de la dosis previa.
• La depuración es el termino farmacocinetico mas
importante que se considera en un régimen de
mantención.

29. Margen Terapeutico
Margen
terapeutico

30. Vias de administracion
Las vías de administración y las formas
farmacéuticas están directamente relacionadas
entre si para conseguir la máxima eficacia de un
medicamento .

31. Vías de administración Oral
• Inconvenientes:
–No se puede utilizar en pacientes con dificultad para
deglutir, con vómitos o si están inconscientes.
–Sabor desagradable
–Irritación gástrica
- incapacidad de absorber algunas drogas
-destrucción de la droga por algunas enzimas digestivas, o
pH bajo
-irregularidades en la absorción o propulsión del fármaco
en presencia de alimentos
-metabolismo de primer paso

32. Via parenteral
• Significa la administración del medicamento por
cualquier via colateral al tubo digestivo.
• La administración parenteral es esencial para las
drogas que se absorben en forma activa
• Ventajas:
• Biodisponibilidad es más rápida y más predecible
• La dosis efectiva es mas precise
• En atención de emergencia,si el paciente esta
inconsciente, no coopera o no retiene nada por boca.
• Desventajas:
• asepsia debe ser cuidadosamente mantenida
• dolor
• técnica especial para su uso
• Costo

33. Via
parenteral
intraven
osa
intrarticular
intrarterial
intradermica
intramu
scular
intraosea
subcutanea
intracardiaca
intratecal

34. Vias de administracion mucosa
Sublingual
La mucosa sublingual está muy
vascularizada: rápida velocidad de
absorción.
•Ausencia de efecto de primer paso.
Rectal
Usadas en:
Pacientes con vómitos, inconscientes o con dificultad
para deglutir (especialmente en niños).
–Medicamentos que irritan o son destruidos por la
mucosa gástrica.
–Medicamentos de acción local.

35. • Vaginal
Administración de medicamentos
con efecto a nivel local o sistémico.
Inhalatoria

36. •Nasal
Oftálmica
Ótica

37. Vias de administracion
topica…..

38. • Masaje…
• Técnica usada para el tratamiento del dolor y
las disfunciones musculoesqueleticas
manipulando manualmentevlos tejidos
blandos.
• Usa diversas preparaciones
• Ya sea solo para hidratar o con principios
activos farmacológicos.
• Tratamiento tópico o local

39. Piel

40. Absorción cutanea
• Un fármaco se absorbe por la piel dependiendo de:
• Solubilidad del principio activo
• Capacidad de difusión del estrato corneo
• Capacidad de difusión desde la epidermis hasta la
dermis
• Capacidad para penetrar en los capilares de la dermis

41. Factores que modifican la
absorcion
• estado de la piel: dermatitis quemaduras heridas, cicatrices
modifican propiedades de la capa cornea
• Edad: mayor en niños que adultos
• Irrigacion cutánea:
• Lugar de absorción:
• Grado de hidratación: depende de: a) factores naturales aa,
sales minerales, lactatos
b) de los lípidos del estrato corneo ceramidas colesterol
• Coeficiente lipido/agua de las sustancias: moléculas muy
liposolubles atraviesan estrato corneo

42. Para que sirve vía tópica??
• Tratamientos locales mas o menos superficiales
• Tratamientos sistémicos
• Mantener las condiciones funcionales y estéticas de
la piel
• Protegerla de agentes físicos, fundamentalmente
radiaciones solares

43. Preparados utilizados para la
masoterapia
• CREMAS: Tiene 2 fases: oleosa y acuosa con un
emulgente para homogenizar ambas fases
• 2 tipos de cremas:
• O/A (Oil/wáter) Cremas evanescentes: fase externa o
dispersante es agua y la fase interna o dispersa es grasa
son vehículos de fármacos hidrosolubles
• A/O (wáter/oil) fase externa es grasa y la interna es
acuosa, reblandecen la piel y son emolientes protectoras e
impiden deshidratación , son vehículos de fármacos
liposolubles

44. pomadas
• Consistencia blanda y oleosa
• Compuestas por sustancias grasas ( vaselina, parafina,
glicerina) o ceras (cera de abejas) mas una fase acuosa
• Son lubricantes limpian, refrescan, e hidratan la piel
• Facilitan penetración del principio activo
pastas
• Mas espesas
• Utiliza método oclusivo (impide evaporación del
agua superficial de la epidermis)

45. Trastornos susceptibles de
tratamiento tópico con masajes
• Procesos no traumáticos: reumáticos inflamatorios,
doleres musculares, artrosis, artritis trombosis
venosa
• Procesos traumáticos: hematomas , tendinitis,
espasmos musculares

46. CONTRAINDICACIONES
Aquellas enfermedades en las que el efecto mecánico puede
producir un grave accidente:
• Heridas sangrantes, tromboflebitis, etc.
• Inflamaciones e infecciones agudas y subagudas.
• Traumatismos recientes, fracturas no consolidadas.
• Afecciones tumorales, enfermedades de la piel: Heridas,
dermatitis, etc.
• Embarazo en los primeros meses de gestación.
• hasta 40 días tras el parto para el masaje general.
• Inflamaciones de la cavidad abdominal.
• Estados febriles
• Litiasis de todas las clases.
• Cardiopatías descompensadas, taquicardias e
hipertensión.

47. masoterapia
• 6 objetivos terapéuticos:
• Tratar el dolor
• Reabsorber hematomas y edemas
• Detener la inflamación
• Mejorar el riego sanguíneo
• Evitar trombos o disolverlos para evitar
isquemia tisular
• Estimular la regeneración de un tejido

48. Dolor
• AINE
• DIMETILSULFOXIDO
• ESTRACTOS VEGETALES (MENTOL ALCANFOR
CAPSAICINA
Reabsorción de hematomas y edemas
• HEPARINA
• ESTRACTOS VEGETALES : ESCINA, ARNICA

49. Mejora riego sanguineo
• AINE
• ESCINA
Inhibidor de la inflamacion
• Acido nicotinico
• Acido pantoténico
• Aceites escenciales
Estimula la regeneración de tejidos