Presentación sobre los antidepresivos más usados en psiquiatria. Abarca una descripción general desde el mecanismo de acción, caracteristicas generales, clasificación, principales eventos adversos. Describe además el uso de terapia de electrochoque como alternativa para aquellos casos refractarios al manejo médico

1. Hernan Bacilio ANCHIRAICO HUAROC
MÉDICO PSIQUIATRA Y PSICOTERAPEUTA
Asistente Unidad De Psiquiatría
Hospital Nacional Ramiro Priale Priale – Essalud
y Clínica Cayetano Heredia
e-mail: hbah2806@gmail.com
ANTIDEPRESIVOS

2. Clases de antidepresivos
1.- Inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs).
2.- Antidepresivos tricíclicos (ADTs).
3.- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
(ISRSs).
4.- Inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina
(IRSNs).
5.- Inhibidores de la recaptación de norepinefrina-dopamina
(IRNDs).
6.- Inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina
(ISRNs).
7.- Mirtazapina y Antagonistas Alfa 2.
8.- Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina
(AIRSs).

3. FARMACODINAMICA

4. Antidepresivos: la 1ra generación
Clase Ejemplo
Modo de
acción
Eficacia CV
efectos
Tóxicos en
sobredosis
ATCs imipramina
amitriptilina Recaptación
inhibidor + + +
IMAO
moclobemide
MAO- inh. + + +

5. Antidepresivos: la segunda generación
Selectividad
Clase Ejemplo Mecanismo
de acción
Eficacia Ef. Col.
CV
Tóxico en
sobredosis
ISRS Fluoxetina
Paroxetina
Inhibidor
de la
recaptura
+ - -
Otros Trazodona ISRS
+
Bloqueo del
rec. 5HT2
+ - -
Sertralina

6. Clase Ejemplo Modo de acción
IRNS
Venlafaxina
Duloxetina
Inhibidor de la
recaptación de NA/5-HT
NaSSa Mirtazapina NA/5-HT, Antag a2
ISRNA Reboxetina
Inhibidor de la
recaptación de NA
IRND Bupropion
Inhibidor de la
recaptación de
noradrenalina y
dopamina
Antidepresivos: la 3ra generación

7. Los Antidepresivos Tri-Cíclicos
 Inhibidores de la recaptura
de serotonina y
noradrenalina no
selectivos
 Amitriptilina (tryptanol)
 Clomipramina
(anafranil)
2.Stahl. Essential Psychopharmacology – Neuroscientific Basis and Practical Applications. Second Edition. 2000. Cambridge
University Press.

8.  Inhibidores de la
recaptura de
noradrenalina
(principalmente)
 Imipramina* (tofranil)
 Amoxapina
 Protriptilina
 Desipramina
 Nortriptilina
Los Antidepresivos Tri-Cíclicos
* muy leve inhibidor de la recaptura de Serotonina
2.Stahl. Essential Psychopharmacology –
Neuroscientific Basis and Practical Applications.
Second Edition. 2000. Cambridge University
Press.

9. Relación entre cambios en la función de
receptores, efecto antidepresivo y efectos
secundarios previstos
Inhibición de recaptura de
NA y ST
Efecto antidepresivo
Inhibición de receptores
muscarínicos M1
Visión borrosa, sequedad de boca,
taquicardia, retardo de la micción, glaucoma
Inhibición de receptores
histamínicos H1
Sedación, somnolencia, aumento de peso
Inhibición de receptores
adrenérgicos a1
Hipotensión ortostática
TRÍCICLICOS

10. Los Inhibidores Selectivos de la
Recaptura de Serotonina (ISRS) 2
 Fluoxetina
 Sertralina
 Paroxetina
 Escitalopram
 Fluvoxamina
2.Stahl. Essential Psychopharmacology – Neuroscientific Basis and Practical Applications. Second
Edition. 2000. Cambridge University Press.

11. Receptores Serotoninérgicos,
Ansiedad e Insomnio
Efecto
antidepresivo y
ansiolítico
Estimulación: ansiedad e insomnio y alteración
de la arquitectura del sueño
Bloqueo: efecto ansiolítico reestructuración de
la arquitectura del sueño
NEURONA
SEROTONINERGICA
Bomba de
Recaptación
5HT1A
5HT1D 5HT2A 5HT2C
5HT3

12. Relación entre cambios en la función de
receptores, efecto antidepresivo y efectos
secundarios previstos
Inhibición de recaptura de ST Efecto antidepresivo
Inhibición de función dopaminérgica en
sistema mesolímbico por acción 5HT2A
Disminución de la libido
Inhibición de función dopaminérgica por
acción 5HT2A en ganglios basales
Trastornos del movimiento,
acatisia
Aumento de actividad de receptores 5HT2A
y 5HT2C en hipocampo y c.límbica
Ansiedad
Aumento de actividad serotoninérgica sobre
5HT2A y 5HT2C en tronco cerebral
Insomnio
Aumento de actividad 5HT3 en médula Disfunción sexual
Estimulación de receptores 5HT3 en centro
del vómito y tracto GI
Náuseas, vómitos y diarrea
I.S.R.S.

13. Los antidepresivos Noradrenérgicos y
Serotoninérgicos Específicos
 Mirtazapina
 Antagonista alpha-2
 Antagonista 5HT-2
 Antagonista 5HT-3
 Antagonista H-1
2.Stahl. Essential Psychopharmacology – Neuroscientific Basis and Practical Applications. Second
Edition. 2000. Cambridge University Press.

14. Relación entre cambios en la función de
receptores, efecto antidepresivo y efectos
secundarios previstos
Inhibición de receptores a2
presinápticos y de receptores
5HT2 postsináticos
Efecto antidepresivo y ansiolítico
Regulación de la arquitectura del sueño
Estimulación indirecta de
receptores 5HT1A Efecto antidepresivo
Inhibición de receptores
histamínicos H1
Sedación, somnolencia, aumento de
peso
Inhibición de receptores 5HT3 Auusencia de efectos gastrointestinales
MIRTAZAPINA

15. Los Inhibidores de la Recaptura de
Serotonina, Noradrenalina (IRSN) 2
 Dosis baja (75mg): solo
inhibición de la
recaptura de la
serotonina (ISRS)
 Dosis media/alta
(150mg): inhibición de
la recaptura de
serotonina y
noradrenalina
 Dosis muy alta:
también de dopamina !
Venlafaxina 2.Stahl. Essential Psychopharmacology – Neuroscientific Basis and Practical Applications.
Second Edition. 2000. Cambridge University Press.

16. Mecanismos de Acción de los Antidepresivos
Tradicionales y de Nueva Generación
Antidepresivos
tradicionales
descubiertos por azar
Antidepresivos de generación
avanzada descubiertos
por diseño racional
NE SE DA
Mecanismos que se cree, no
median la respuesta antidepresiva
Mecanismos que se cree, median
la respuesta antidepresiva
Mecanismos que se cree, median
la respuesta antidepresiva
H-1, H-2 -1
Estabilización directa
de la membrana
NE SE
Potenciación mediante
inhibición de la recaptación
Potenciación mediante inhibición
de enzimas de degradación
ACh
Median efectos fisiológicos
diferentes de la
eficacia antidepresiva
(Efectos Colaterales)
ATCs
NE DA NE DA
Venlafaxina Bupropion
Refinamiento y evaluación de las teorías de
los mecanismos de acción antidepresiva
SE
IMAOs
IRSS
sertralina
fluoxetina
paroxetina
fluvoxamina
Antagonista
5-HT2
nefazodona
trazodona
Agonista
5-HT1A
buspirona
SE

17. INDICACIONES

18. INDICACION TRICICLICOS
 Depresión Mayor
 Profilaxis de Depresión
Mayor (MONOPOLAR)
 Depresión en otras
patologías mentales
 TOC
 Enuresis
 Trastorno de Pánico
 Agorafobia
 Bulimia
 Distimia
 Trastorno de Stress post-
traumático
 Síndrome de Déficit
Atencional (2ª linea)
 Síndrome Premenstrual
 Dolor (neuropático,
migraña, neuralgia, etc.)
 Eyaculación precoz
 Autismo
 Sialorrea por Clozapina
 Tabaquismo

19.  Depresión
 Trastorno de ansiedad
 Trastorno Obsesivo compulsivo.
 Trastornos de la conducta alimentaria como Bulimia
Nerviosa
 También se usa en el Trastorno disfórico
premenstrual, eyaculación precoz, parafilias,
trastorno por déficit de atención, trastornos del
espectro autista, síndromes de dolor crónico
y trastornos psicosomáticos.
Indicaciones terapéuticas fundamentales
ISRS

20.  * Depresión Mayor
 * Profilaxis de Depresión Mayor recurrente
 * Fase depresiva del Trastorno Bipolar
 * Tabaquismo
 Tratamiento de trastornos adictivos
 Síndrome de Déficit Atencional
 Se ha reportado eficacia en: Distimia y
Síndrome de Fatiga Crònica
INDICACIONES DE BUPROPION

21.  Reportes de casos de eficacia en Fobia Social
 Eficacia en alivio de disfunción sexual inducida
por otros antidepresivos
 Puede promover baja de peso
 Reportes de casos de alivio de Dolor Neuropático
INDICACIONES DE BUPROPION

22. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN
DE SEROTONINA Y ADRENALINA
 VENLAFAXINA:
Indicaciones:
Depresión Mayor
Profilaxis de Depresión Recurrente
Fase depresiva del Trastorno Bipolar
Otras indicaciones.
TOC
Trastorno de Pánico
Fobia social
Déficit atencional

23. DOSIS RECOMENDADA

24. ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS
MEDICAMENTO DOSIS INICIAL DOSIS DIARIA INDICACIONES
Amitriptilina
(Tryptanol)
75 mg
150-300 mg Efecto sedante,
dolor crónico
Clomipramina
(Anafranil,
Praminex)
125 mg 150-300 mg
TOC, pánico,
depresión
refractaria

25. ISRS
MEDICAMENTO
DOSIS
INICIAL
DOSIS DIARIA INDICACIONES
Fluoxetina
(Fluran, Neupax, Prozac, )
20 mg 20-80 mg
TOC, Bulimia
+ Olanzapina para d. psicótica
Paroxetina
(Seroxat, Parexis, Paroxet)
20 mg 20-50 mg
TOC, TAG, fobia social, distimia,
TEPT
Sertralina
(Ariele, Cimicile,
Dominium,Zoloft)
25-50 mg 50-200 mg TOC, distimia, fobia social, TEPT
Fluvoxamina
(Luvox)
50 mg 150-300 mg TOC
Citalopram
(Cipramil, Zentius)
20 mg 20-60 mg
Pánico
Adulto mayor
Escitalopram
(Lexapro, Ezentius)
10 mg 20-40 mg
TAG,
Adulto mayor

26. IRSN
MEDICAMENTO DOSIS INICIAL DOSIS DIARIA INDICACIONES
Venlafaxina
(Anapresin, Efexor
XR, Norpilen)
37.5 - 75 mg 150-375 mg
Adulto mayor,
resistencia al Tto,
TAG, fobia social,
dolor.
Duloxetina
(Cymbalta, Doxet)
30 mg 30-60 mg Dolor

27. IMAO
MEDICAMENTO DOSIS INICIAL DOSIS DIARIA INDICACIONES
Moclobemida
(Aurorix)
300 mg 300 – 600 mg
Depresión atípica
resistente al Tto.

28. OTROS AD
MEDICAMENTO DOSIS INICIAL DOSIS DIARIA INDICACIONES
Mirtazapina
(Ciblex, Mirel,
Remeron,
Mirtapax)
15 mg 30 – 45 mg Insomnio
Bupropion
(Wellbutrin)
150 mg 150-300 mg Dependencia nicotínica,

29. EFECTOS ADVERSOS

30. Resumen
Evento Riesgo comparativo
Generalmente Tolerables (63%)
Total Comparable para todos los de “2da
generación”
Nauseas y vómitos Venlafaxina más que los ISRS como clase
Diarrea Sertralina >
Bup/Cit/Fluox/Fluv/Mirt/Nef/Par/Ven
Ganancia de peso Mirtazapina > Cit/Fluox/Par/Sert
Somnolencia Trazodona > Bup/Fluox/Mirt/Par/Ven
Sd. Descontinuación > Paroxetina y Venlafaxina // < Fluoxetina
 Comparación de Eventos Adversos

31. Resumen
 Comparación de Efectos Adversos
Evento Riesgo comparativo
Eventos adversos serios
Disfunción sexual Bupropion < Esc/Fluox/Par/Sert
Alteraciones CV INSUF. Venlafaxina
Convulsiones INSUF. Bupropion
Hepatotoxicidad INSUF. Nefazodona
Sd. Serotoninérgico INSUF. Sin diferencia

32. Síndrome Serotoninérgico
 Estímulos de receptores 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT3
 Mayor severidad reportada
 IMAO + ISRS
 IMAO + Tricíclicos
•Pueden
agregarse:
Disfunción
autonómica,
rigidez
muscular