2. El principal uso de estos fármacos es el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias gramnegativas
aerobias.
En contraste con la mayor parte de los inhibidores de la
síntesis microbiana que son bacteriostáticos, los
Aminoglucósidos son inhibidores bactericidas de la
síntesis de proteínas.
El lugar de acción de estos fármacos es el 30s ribosoma
bacteriano inhibiendo la síntesis de proteica de la
bacteria.
4. Mecanismo de
acción
• Fase I-. Dependiente de energía.
• Los Aminoglucósidos se difunden por conductos
acuosos formados por proteínas de porina en la
membrana externa de las bacterias gramnegativas .
• El transporte de estos por la membrana
citoplasmática depende del transporte de
electrones para impulsar
la penetración de estos antibióticos.
• Es limitante de la velocidad y puede ser bloqueada .
• Después de que los Aminoglucósidos entran a la célula
se unen a los polisomas e interfieren en la síntesis de
proteínas al causar una lectura errónea y una
terminación prematura de la traducción de mRNA.
5. • Fase II-. Fase dependiente de energía 2.
• Las proteína anómalas resultantes pueden insertarse
en la membrana celular , lo cual lleva a alteraciones
en la permeabilidad y una mayor estimulación de
transporte de Aminoglucósidos.
• Esta fase puede estar vinculada a la destrucción de
la
estructura de la membrana citoplasmática.
6.
7.
8. Resistencia
microbiana
• Las bacterias pueden ser resistentes a los
Aminoglucósidos debido a la falta de penetración
intracelular del antibiótico, la inactivación del fármaco
por las enzimas microbianas o a la escasa afinidad del
fármaco por el ribosoma bacteriano.
9. Absorció
n
• No tienen buena absorción en el tubo digestivo. Menos
del 1% de la dosis se absorbe después de la
administración oral o rectal.
• Todos lo Aminoglucósidos se absorben con rapidez de
los sitio de inyección intramuscular.
11. Efectos
secundarios
• Todos los Aminoglucósidos pueden producir toxicidad -.
• Vestibular -. Cefaleas moderadas de 1 a 2 días,
nauseas, vomito y dificultades en el equilibrio mismas
k pueden durar de 1 a 2 semanas.
• Coclear -. Un acúfeno agudo suele ser el primer
síntoma de toxicidad, si no se suspende el fármaco
a los pocos días
sobrevienen alteraciones auditivas.
• Renal-. Las manifestaciones iniciales de la lesión en
este sitio es la excreción de enzimas del borde en
cepillo de los túbulos renales, después hay un defecto
en la capacidad de concentración renal, proteinuria
leve.
• Estas pueden ser reversibles o irreversibles.
12. Gentamicin
a
• Se usa en el tratamiento de infecciones graves por
bacilos gram-.
• Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.
13. Dosi
s
• Im o Iv-. 5 a 7 mg/kg en adultos con función renal
normal al dia, administrado en un lapso de 30 a 60
min.
14. Usos
terapéuticos
• Casi no se usan en infecciones no complicadas
aunque una dosis intramuscular de 5mg/kg a sido
eficaz.
• Meningitis por vía intravenosa 5mg una vez al día.
• Peritonitis asociada a diálisis peritoneal 4 a 8 mg/l.
• Endocarditis bacteriana 3mg/kg al día divididos en 2 o 3
dosis.
16. Tobramicin
a
• La actividad antimicrobiana , las propiedades
farmacocinéticas y las características de toxicidad son
muy similares a la Gentamicina.
• Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.
19. Amikacin
a
• Espectro el mas amplio del grupo.
• Es muy utilizada debido a su resistencia a muchas de
las enzimas inhibidoras de Aminoglucósidos, se
utiliza frente a microorganismos resistentes a
Gentamicina y tobramicina.
• Teniendo una vida media de 2 a 3hrs.
20. Usos
terapeuticos
• Es usado en infecciones intrahospitalarias y
extrahospitalarias graves por bacilos gram – y gram –
aerobios.
• Tiene efectos contra las cepas: klebsiella,
enterobacter y e.coli.
21. Dosi
s
• Es de 15mg/kg al día en una sola dosis diaria o
fraccionada en 2 o 3 porciones iguales, la dosis se
reduce en pacientes con insuficiencia renal.
• Im-. Es de 7.5mg/kg
• Iv-. Es de 7.5mg/kg en un lapso de 30 min.
23. Kanamicin
a
• Su espectro es limitado .
• Es uno de los Aminoglucósidos mas
toxico.
• Teniendo una vida media de 2 a 2.5
hrs.
24. Usos
terapéuticos
• Se utiliza para tratar la tuberculosis en combinación con
otro fármacos.
• También se puede usar por vía oral para tratamiento
complementario de encefalopatía hepática (dosis 4 a
6g/ día durante 36 a 72 hrs)
25. Dosi
s
• Parenteral-. En adultos es de 15mg/kg día divididos en
2 o 4 dosis iguales con un máximo de 1.5g/ día. Los
niños pueden recibir hasta 15mg/kg día.
27. Neomicin
a
• Es de amplio espectro.
• Las especies gram – que son muy sensibles son:
e.coli, enterobacter aerogenes, klebsiella
pneumoniae y proteus vulgaris.
• Los microorganismos gram +que son inhibidos son:
s.aureus, e.faecalis y m.tuberculosis.
• Se puede usar tópica y oral.
• Esta se absorbe bien en tubo digestivo
• Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.
28. Usos
terapéuticos
• En forma generalizada se usa para la aplicación
tópica en diversas infecciones de la piel y
mucosas.
• Infecciones asociadas a quemaduras, heridas,
ulceras y dermatosis infectadas.
• Se utiliza vía oral para preparación intestinal para
cirugías.
• También se utiliza en encefalopatía hepática.
30. Efectos
secundarios
• Reacciones de hipersensibilidad 6 a 8% de los
pacientes cuando se aplica vía tópica.
• Lesiones renales e hipoacusia nerviosa.
• Bloqueo neuromuscular con parálisis.
• Diarrea, esteatorrea y azotorrea.
31. Estreptomicin
a
• Se utiliza para tratar algunas infecciones infrecuentes,
por lo general en combinación con otros
antimicrobianos. Puesto que en general tiene menos
actividad que otros miembros del grupo contra los
bacilos gram – aerobios.
• Teniendo una vida media de 2.5 hrs.
32. Usos
terapéuticos
• Endocarditis bacteriana
• Tularemia-. 1 a 2 g (15 a 25 mg/kg) al día en dosis
fraccionadas durante 10 a 14 días.
• Peste-. 2 g/ día dividida en 2 dosis durante 10 días.
• Tuberculosis-. 15 mg/kg al día en una sola inyección
intramuscular durante 2 a 3 meses y en delante de 2 a 3
veces a la semana.
