Dokumen tersebut membahas klasifikasi obat antihipertensi yang terdiri dari diuretik, ACE inhibitor, angiotensin receptor blocker, dan calcium channel blocker beserta mekanisme kerja, indikasi, kontraindikasi, efek samping dan interaksinya.

1. B. Klasifikasi Obat Anti Hipertensi
1. Diuretik
Bekerja melalui berbagai mekanisme untuk meningkatkan ekskresi natrium, air
klorida, sehingga dapat menurunkan volume darah dan cairan ekstraseluler.
Akibatnya terjadi penurunan curah jantung dan tekanan darah.
a. Thiazide (HCT/Hydrochlorothiaside)
Golongan Obat antihipertnsi ini merupakan Obat antihipertensi yang
prosesnya melalui pengeluaran cairan tubuh via urin. Golongan antihipertensi
ini cukup cepat menurunkan tekanan darah namun dengan prosesnya yang
melalui pengeluaran cairan, ada kemungkinan besar potassium ( kalium )
terbuang
1) Mekanisme kerja: mendeplesi (mengosongkan) simpanan natrium
sehingga volume darah, curah jantung dan tahanan vaskuler perifer
menurun.
2) Farmakokinetik: diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Didistribusi
keseluruh ruang ekstrasel dan hanya ditimbun dalam jaringan ginjal.
3) Indikasi: hipertensi, digunakan untuk mengurangi edema akibat gagal
jantung. Merupakan antihipertensi lini pertama pada pasien tanpa
komplikasi. Hipertensi pada lansia.
4) Kontraindikasi: hipokalemia refrakter, hiperkalsemia, gangguan ginjal/
hati berat, hipertensi pada kehamilan dan menyusui.
5) Perhatian: dapat menimbulkan hipotensi akibat pengurangan volume
intravascular. Hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus, gangguan
elektrolit dan cairan, hiperkolesterolemia, hiperkalsemia, hipotensi dan
SLE.
6) Efek samping: hiponatremia, hypokalemia, hipomagnesemia,
hiperkalsemia. Menghambat eksresi asam urat dari ginjal (menyebabkan
hiperurisemia), meningkatkan kadar kolesterol LDL dan trigliserida.
Dapat menyebabkan terjadinya hiperglikemia, gangguan fungsi seksual
pada pasien pria.

2. 7) Dosis: 12,5- 25mg/hr (diberikan Ixsehari)
8) Sediaan Obat : Tablet 12,5 dan 25 mg
9) Kategori kehamilan: B, D jika digunakan pada hipertensi yang dipicu oleh
kehamilan.
b. Loop diuretic (furosemide)
Lebih potensial dibandingkan tiazid dan harus digunakan dengan hati-hati untuk
menghindari dehidrasi. Obat-obat ini dapat mengakibatkan hipokalemia, sehingga kadar
kalium harus dipantau ketat.
I) Mekanisme kerja: mengurangi reabsorbsi aktif NaCl dalam lumen tubuli ke dalam
intersitium pada ascending limb of henle.
2) Indikasi: pasien dengan retensi cairan yang berat (edema,ascites) edema paru akut,
edema yang disebabkan penyakit jantung kongesti, sirosis hepatis, nefrotik sindrom,
hipertensi.
10)Kontraindikasi: hipovolemia, hiponatremia, anuri, wanita il dan men sui.
4) Perhatian: hati hati penggunaan pada pasien SLE, gangguan hati, gangguan ginjal,
riwayat DM, riwayat gout, hamil.
5) Efek samping: hipotensi, hiponatremia, hypokalemia, hipokalsemia, hiperglisemia,
meningkatkan LDL dan menurunkan HDL.
6) Interaksi Obat: indometasin menurunkan efek diuretiknya, efek ototoksit meningkat bila
diberikan bersama aminoglikosid. Apabila digunakan bersama ACEI akan
menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam. 7) Dosis:
• Oral: Edema; Dewasa dosis awal 40 mg pada pagi hari. Penunjang 20-40 mg
sehari, tingkatkan sampai 80 mg/hari pada edema yang resisten.
Anak 1-3 mg/kgBB/hr maksimal 40 mg/hari
• Injeksi intavena: edema; dosis awal 20-40 mg, dosis dapat ditingkatkan 20 mg tiap
interval 2 jam hingga efek tercpai.
• Edema pulmonary akut: dosis awal 40 mg secara iv. Jika tidak mendapatkan hasil
yang diharapkan setelah I jam dosis dapat ditingkatkan hingga 80 mg iv lambat.
8) Nama paten : Cetasix, farsix, furostic, impungsn, kutrix, Lasix, salurix, uresix.
9) Sediaan Obat : Tablet/capsul 40 mg, injeksi ampul IOmg/ml.
10) Kategori kehamilan: C, D jika digunakan pada hipert gestasional.

3. C. Diuretik hemat kalium (Spironolactone)
Meningkatkan ekskresi natrium dan air sambil menahan kalium Obat-obat ini
dipasarkan dalam gabungan dengan diuretic boros kalium untuk
memperkecil ketidakseimbangan kalium
I) Mekanisme Kerja: antagonis aldosteron (aldosteron menyebabkan retensi Na+).
Juga memiliki kerja serupa dengan amilorid.
2) Indikasi: digunakan dengan tiazid untuk edema (pada gagal jantung kongestif),
sirosis, dan sindrom nefrotik. Juga untuk mengobati atau mendiagnosis hiperaldo-
steronisme. digunakan dengan tiazid/furosemide untuk mencegah hypokalem ia.
3) Perhatian: hati-hati penggunaan pada usia Ianjut, gangguan hati, gangguan ginjal,
pantau elektrolit.
4) Menyebabkan ketidakseimbangan endokrin (jerawat, kulit berminyak, hirsutisme,
ginekomastia), Gangguan saluran cerna.hiperkalemia, hiponatremia.
5) Interaksi Obat: dapat menimbulkan hyperkalemia bila dikombinasikan dengan
ACEI, ARB, beta blocker, OAINS dan suplemen kalium
6) Dosis: 25-100 mg/hari (diberikan I kali sehari)
7) Sediaan: tablet 25 mg, 100 mg
8) Kategori kehamilan: C, D jika digunakan pada hipertensi gestasional.
2. ACE Inhibitor (Captopril)
Berfungsi untuk menurunkan angiotensin Il dengan menghambat enzim yang diperlukan
untuk mengubah angiotensin I menjadi angiotensin Il. Hal ini menurunkan tekanan darah
baik secara langsung menurunkan resisitensi perifer. Dan angiotensin Il diperlukan untuk
sintesis aldosteron, maupun dengan meningkatkan pengeluaran netrium melalui urine
sehingga volume plasma dan curah jantung menurun.

4. Sediaan Metabolit
aktif
Metabolik
di hati
Eliminasi
Kaptopril - + Ginjal
Lisinopril - - Ginjal
Perindopril Perindoprilat + Ginjal
Enalapril Enalaprilat + Ginjal
Ramipril Ramiprilat + Ginjal
Quinapril Quinaprilat + Ginjal
Sulazapril Sulazapril + Ginjal
Benazepril Benazepril + Ginjal
Fosinopril Fosinopril + Ginjal + bilier
1. Mekanisme kerja: menghambat enzim konversi angiotensin sehingga menurunkan
angiotensin Il yang berakibat menurunnya pelepasan renin dan aldosterone.
2. Indikasi: hipertensi. Terutama pada hipertensi dengan DM. hipertensi dengan gagal
jantung, proteinuria, pasca infark miokard.
3. Kontraindikasi : hipersensivitas, hati-hati pada penderita dengan riwayat
angioedema, wanita hamil dan menyusui.
4. Efek samping: batuk, kulit kemerahan, konstipasi, hipotensi, dyspepsia, pandangan
kabur, myalgia, angioedema, gangguan saluran cerna.
5. Interaksi Obat: hipotensi bertambah bila diberikan bersama diuretika. Tidak boleh
diberikan bersama dengan vasodilator seperti nitrogliserin atau preparat nitrat lain.
Indometasin dan OAINS Iainnya menurunkan efek Obat ini. Meningkatkan toksisitas
litium. Pemberian bersama antasida mengurangi absorpsi ACEI.
6. Dosis:
a. Dosis awal 2x 12,5 mg/hari. Bila dikombinasikan dengan diuretik atau pada
usia lanjut dosis awal 2x6,25 mg/hari.
b. Dosis penunjang: 2x 25 mg/hari. Dosis maksimal : 2x50 mg/hari.

5. 7. Sediaan: tablet 12,5 mg, 25 mg, 50 mg.
8. Kategori kehamilan: kategori C, D pada trimester 2 dan 3
3. Angiostensin Reseptor Blocker (ARB) (losartan)
Mekanisme kerja ARB adalah memblokade reseptor ATI sehingga menyebabkan
vasodilatasi, peningkatan eksresi Na dan cairan (mengurangi volume plasma), menurunkan
hipertropi vascular. ARB memiliki efek yang mirip dengan ACEI. Perbedaannya adalah ARB tidak
mempengaruhi metabolism bradikinin sehingga ARB dilaporkan tidak memiliki efek samping batuk kering
dan angioedema seperti yang sering terjadi pada ACEI.
l) Indikasi: indikasi ARB kurang lebih sama dengan ACEI. ARB merupakan alternative yang berguna
untuk pasien yang harus menghentikan ACEI akibat batuk yang persisten. ARB digunakan sebagai
alternative dari ACEI dalam tatalaksana gagal jantung atau nefropati akibat diabetes.
2) Kontraindikasi: kehamilan, menyusui, stenosis renalis.
3) Efek samping: hipotensi, hipovolemia, sirosis hepatis, hyperkalemia.pusing, sakit kepala,
diare dan ruam.
4) Interaksi Obat: penggunaan bersama dengan diuretic hemat kalium, OAINS,dan
suplementasi kalium akan menyebabkan hyperkalem ia.
5) Dosis: Ix 50 mg sehari, dapat ditingkatkan hingga Ix100 mg sehari. Untuk pasien usia lanjut
(>75 tahun), pasien dengan gangguan fungsi ginjal sedang sampai berat, dialysis, deplesi
cairan, dimulai dengan Ix25 mg sehari.
6) Sediaan: tablet 50 mg, 100 mg
7) Kategori kehamilan: kategori C. D pada trimester 2 dan 3.
4. Calcium Channel Blocker (CCB)
Menurunkan kontraksi otot polos jantung dan atau arteri dengan mengintervensi influks kalsium
yang dibutuhkan untuk kontraksi. Penghambat kalsium memiliki kemampuan yang berbeda-beda
dalam menurunkan denyut jantung. Volume sekuncup dan resistensi perifer.
a. Golongan Dihidropiridin (Nifedipine)
l) Mekanisme kerja: menurunkan resistensi vaskuler perifer, menurunkanspasme arteri coroner.
2) Indikasi: hipertensi, angina yang disebabkan vasospasme coroner, gagal jantung refrakter.
3) Kontraindikasi: gagal jantung berat, stenosis berat, wanita hamil dan menyusui, hipersensitivitas.
4) Efek samping: sakit kepala, takikardia, hipotensi, edema kaki, ruam kulit, mual.
5) Interaksi Obat: pemberian bersama beta bloker menimbulkan hipotensi berat atau eksaserbasi angina.
Meningkatkan digitalis dalam darah. Meningkatkan waktu protombin bila diberikan bersama antikoagulan.
Simetidin meningkatkan kadarnya dalam plasma.
6) Dosis:

6. 3 x 5-10 mg/hari
• Nifedipine sediaan lepas lambat I x30 mg/hari
7) Nama paten: Adalat, Carvas, Cordalat, Coronipin, Farmalat, Nifecard, Vasdalat.
8) Sediaan Obat: Tablet 5 mg, 10 mg. Nifedipine sediaan lepas lambat 20 mg, 30 mg, 60 mg.
C. Golongan Fenilalkilamin (Verapamil)
l) Mekanisme kerja: menghambat masuknya ion Ca ke dalam sel otot jantung dan vaskuler sistemik sehingga
menyebabkan relaksasi arteri coroner, dan menurunkan resistensiperifer sehingga menurunkan penggunaan
oksigen.
2) Indikasi: hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, biasanya diberikan pada pasien yang kontra indikasi
terhadap beta blocker..
3) Kontraindikasi: gangguan ventrikel berat, syok kardiogenik, fibrilasi, blokjantung tingkat Il dan Ill,
hipersensivitas.
4) Efek samping: konstipasi, mual, hipotensi, sakit kepala, edema, lesu, dipsnea, bradikardia, kulit kemerahan.
Interaksi Obat: pemberian bersama beta bloker bias menimbulkan efek negative pada denyut,konduksi
dan kontraktilitas jantung. Meningkatkan kadar digoksin dalam darah. Pemberian bersama
antihipertensi lain menimbulkan efek hipotensi berat. Meningkatkan kadar karbamazepin, litium,
siklosporin. Rifampisin menurunkan efektivitasnya.
6) Dosis:
• Oral: 240-480mg/hari dalam 2-3 dosis terbagi. Pada penderita usia lanjut dan penurunan fungsi
hati 3x40 mg/ hari.
• Terapi pada infark miokard akut: 180-240 mg/hari dibagi 2 sampai 3 dosis.
7) Nama paten : Isoptin
8) Sediaan Obat : Tablet 80 mg, kapler SR 240 mg, injeksi 2,5 mg/ml.
c. Golongan Bensotiazepine (Diltiazem)
l) Mekanisme kerja: menghambat asupan, pelepasan atau kerja kalsium melalui slow cannel calcium.
2) Indikasi: hipertensi, angina pectoris, MCI, penyakit vaskuler perifer.
3) Kontraindikasi: wanita hamil dan menyusui, gagal jantung, hipersensitif.
4) Efek samping: bradikardia, pusing,lelah, edema kaki, gangguan saluran cerna.
5) Interaksi Obat: menurunkan denyut jantung bila diberikan bersama beta bloker. Efek terhadap konduksi
jantung dipengaruhi bila diberikan bersama amiodaron dan digoksin. Simotidin meningkatkan efeknya.
6) Dosis : 90-180 mg/hari
7) Nama paten : Farmabes, Herbeser, Diltikor.
8) Sediaan Obat : Tablet 30 mg, kapsul 100 dan 200 mg, kapsul SR 90 mg dab 180 mg.
9) Kategori kehamilan: Kategori C
5. Penghambat Adrenergik
a. Simpatolitik central (Methyldopa)
1) Indikasi: Hipertensi, krisis hipertensi, terutama pada kehamilan.

7. 2) Kontraindikasi: depresi, penyakit hati aktif, porfiria, dan hipersensitifitas
3) Efek samping: mulut kering, sedasi,depresi, mengantuk, diare, retensi cairan, kerusakan hati, anemia
hemolitika, sindrom mirip lupus eritematosus, parkinsonismus, ruam kulit, dan hidung tersumbat.
4) Perhatian: riwayat gangguan hatiatau ginjal.
5) Dosis:
• Oral: 2-3 x 250 mg/hari secara bertahap dinaikan dengan selang waktu 2 hari atau lebih. dosis
maksimal 3 gr/ hari.
• Pasien usia lanjut dosis awal 2x 125 mg/hari dinaikan secara bertahap. Dosis maksimum 2
gr/hari.
6) Sediaan: tablet 250 mg
7) Nama Dagang: Dopamet (Alpharma), Medopa (Armoxindo), Tensipas (Kalbe Farma), Hyperpax
(Soho)
8) Kategori kehamilan: B
b. al -Blocker (Prazosin)
Menghambat reseptor alfa diotot polos vaskuler yang secara normal berespon terhadap
rangsangan simpatis dengan vasokonstriksi.
l) Indikasi: hipertensi, hyperplasia prostatjinak
2) Kontaindikasi: hipersensitif, hipotensi ortostatik
3) Perhatian: dosis awal dapat menyababkan kolaps karena hipotensi, usia lanjut, kurangi dosis awal
pada pasien dengan gangguan ginjal dan gangguan hati, wanita hamil dan wanita menyusui.
Efek samping: hipotensiortostatik, pusing,sakit kepala, al itasi, nausea,edema perifer, impotensi.
5) Dosis:
• Hipertensi: dosis awal 0,5-1 mg/hari terbagi dalam I atau 2 dosis. Dosis maksimal 4 mg.
• Hyperplasia prostat jinak: dosis awal 2x (),5 mg/hari selama 3-7 hari, kemudian disusuaikan
dengan respon penderita, dosis maksimal 2x 2 mg/ hari.
6) Sediaan: tablet I mg, 2 mg
7) Kategori kehamilan: kategori C
c. ß-Blocker
Bekerja pada reseptor Beta jantung untuk menurunkan kecepatan denyut dan curah jantung.
1) ß-Blocker Nonselektif (Propanolol)
a) Mekanisme kerja: tidak begitu jelas, diduga karena menurunkan curah jantung,menghambat
pelepasan renin di ginjal, menghambat tonus simpatetik di pusat vasomotorotak.
b) Farmakokinetik: diabsorbsidengan baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan dapat
diberikan beberapa kali sehari. Sangat mudah berikatan dengan protein dan akan bersaing dengan
Obat — Obat lain yang juga sangat mudah berikatan dengan protein.

8. c) Farmakodinamik: penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan
simpatik, sehingga menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta
dapat menembus barrier plasenta dan dapat masuk ke ASI.
d) Indikasi: hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, stenosis subaortik hepertrofi,
miokard infark, feokromositoma
Kontraindikasi: syok kardiogenik, asma bronkial, brikadikardia dan blok jantung tingkat Il dan Ill,
gagal jantung kongestif.
f) Perhatian: Hati-hati pemberian pada penderita biabetes mellitus, wanita hamil dan menyusui,
hindari putus Obat mendadak.
g) Efek samping: bradikardia, insomnia, mual, muntah, bronkospasme, agranulositosis,depresi.
h) Interaksi Obat: hati-hati bila diberikan bersama dengan reserpine karena menambah berat
hipotensidan kalsium antagonis karena menimbulkan penekanan kontraktilitas miokard. Henti
jantung dapat terjadi bila diberikan bersama haloperidol. Fenitoin, fenobarbital, rifampin
meningkatkan kebersihan Obat ini. Simetidin menurunkan metabolism propranolol. Etanolol
menurukan absorbsinya.
i) Dosis:
• Hipertensi: 2-3x 10 mg/hari atau 2-3 x 20 mg/hari
• Terapi infark miokar akut: 2x 20-80 mg/hari
j) Nama paten : Blokard, Inderal, Prestoral
k) Sediaan Obat : Tablet 10 mg dan 40 mg
l) Kategori kehamilan: kategori C, D pada trimester 2 dan 3
2) ß-Blocker Kardioselektif(Bisoprolol)
a) Indikasi: hipertensi, angina, gagaljantung kronik
b) Kontraindikasi: hipersensitivitas, hipotensi, gagal jantung, asma, PPOK.
c) Perhatian: hindari putus Obat yang mendadak, blok AV derajat l, diabetes, miastenia gravis,
gangguan hati,
d) Efek samping: rasa dingin/ kebas pada ekstremitas, mual, muntah, diare, konstipasi, pusing,sakit
kepala, biasanya terjadi pada awal terapi dan menghilang setelahl-2 minggu pengobatan.
e) Dosis: untuk hipetensi dan angina Ix 5-10 mg/hari pada pagi hari.
f) Sediaan: tablet 1,25 mg, 2,5 mg dan5 mg
g) Kategori kehamilan: Kategori C, kategori D pada kehamilan trimester 2 dan 3
6. Vasodilator
Obat golongan ini bekerja langsung pada pembuluh darah dengan relaksasiOtot polos (otot pembuluh
darah). Yang termasuk dalam golongan ini adalah : Prasosin, Hidralasin. Efek samping yang
kemungkinan akan terjadi dari pemberian obat ini adalah : sakit kepala dan pusing.
a. Hidralazin
1) Mekanisme kerja: merelaksasi otot polos arteriol sehingga resistensi perifer
menurun, meningkatkan denyutjantung.

9. 2) Indikasi: hipertensi, gagal jantung.
3) Kontraindikasi: gagal ginjal, penyakit reumatikjantung.
4) Efek samping: sakit kepala, takikardia, gangguan saluran cerna,muka merah,
kulit kemerahan.
5) Interaksi obat: hipotensi berat terjadi bila diberikan bersama diazodsid.
6) Dosis: 50 mg/hr, dibagi 2 —3 dosis.
7) Nama paten : Aproseline
g) Sediaan obat : Tablet
DAFTAR PUSTAKA
1. Gunawan SG, Setiabudy R, editors. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta: Badan
Penerbit FKUI. 2011.
2. pramudianto A, Evaria. Mims Indonesia petunjuk konsultasi Edisi 16.Jakarta; BIP.2016
3. Badan POM Indonesia. Informaturium Obat Nasional Indonesia cetakan tahun 2017. Jakarta:
sagung seto.2017.
4. PERKI. Buku ajar kursus bantuan hidup jantung lanjut 2016. Jakarta:PERKI 2016.
5. PERKI. Pedoman tatalaksana sindrom coroner akut edisi 3. Jakarta:centra
communications.2015.
6. Katzung BG, Trevor AJ,editors. Basic and Clinical Pharmacology 13th
edition. New York: Mc
Graw Hill.2015
7. Ikatan Dokter Indonesia. Informasi Obat Dokter Indonesia. Jakarta:BP FKUI. 2012.