Este documento describe las propiedades y usos de varios antibióticos de la penicilina y cefalosporina. Describe la acción, resistencia, efectos adversos, dosis y espectro de cada antibiótico. Proporciona detalles sobre su mecanismo de acción, indicaciones, contraindicaciones y advertencias de uso.

1. FERNANDO AYLLON
RES. 4to año
HOSP. BANCARIO

2.  Penicilina g sódica
1. M. de acción: bactericida; inhibe la síntesis y
promueve la lisis de la pared bacteriana debido a
las PBP.
2. M. De resistencia: por producción de B lactamasas q
hidrolizan el anillo B lactámico. Como los staf.
Aureus, esp de pseudomona, bacteroides fragilis y
neumococos.
3. R. adversas: rash morbiliforme, urticaria, anafilaxia,
fiebre medicamentosa, eosinofilia, nefritis
intersticial, flebitis, trombocitopenia.
4. Se observo escasa penetración en LCR normal y
antagonizan tetraciclinas, cloranfenicol y
eritromicina

3. Penicilina g sódica
Espectro de actividad: estreptococo B hemolítico grupo
A ( S. Pyogenes), S. viridans, staf. Aureus ( pn
sensible ), strep. Pneumoniae “neumococo” (pn
sensible), útil enterococo (asoc. aminoglucósido),
Neisseria gonorrhoeae (no de elección), Neisseria
Meningitidis, pasteurella multocida, clostridium,
fusobacterium, actinomyces Israelli, algunas cepas
orofaringeas de bacteroides excepto bact. Fragilis,
treponema pallidum, Borrelia burgdorfori.
Dosis: 50.000-300.000 UI/kp/d c/4-6hrs
Meningitis y endocarditis 300.000 UI/kp/d c/4hrs
Dosis max: 24.000.000 UI.

4. Penicilina G benzatínica
 M. de acción, efectos adversos: ídem pn
g sódica.
 Indicada faringitis estreptococcica,
profilaxis de fiebre Reumática, sífilis (
adquirida y asintomática).
 Dosis : lactantes y niños (-27 kp) 300.000
a 600.000UI, niños mayores: 900.000
a1.200.000 UI c/25 a 30 días. En sífilis
2.400.000 UI x 2 dosis. IM.

5. Penicilina v (
fenoximetilpenicilina)
 Igual a las anteriores, menos con
Neisseria gonorrhoeae.
 De elección en faringitis
estreptocóccica, infecciones dentarias,
profilaxis de Fiebre Reumática, inf.
Strep. Pyogenes ( impétigo, erisipela).
 Dosis: 50.000-100.000 UI/kp/d c/6-8hrs,
faringitis strep. c/12hrs, profilaxis
esplenectomia may de 5 a. 250.000 UI
c/12hrs

6. Penicilina de amplio
espectro: Ampicilina
 Ídem PN. Y como efecto adverso se añade
mugget y diarrea por sobredosificación de
cándida.
 Observación: absorción vía oral 40%
disminuida con ingesta de comidas,
concentración disminuida en esputo, atraviesa
placenta y se excreta por leche materna.
 De elección: Enterococo spp, Listeria
Monocytogenes, S. Agalactiae, H. Influenza no
B lactamasa, Salmonella typhi, algunas cepas
de E. coli , Proteus Mirabilis y Shiguella.
 Dosis: 100/ kp /d c/6hrs. Meningitis: 200-300
mg/ kp /d c/6hrs. ( V.O. 3gr y E.V. 12gr).

7. Amoxicilina
 Ídem ampicilina, con menos efectividad contra
shiguella y mas activa contra salmonella.
 Observación: no utilizar con mucolíticos mejor
monodroga, mas concentración en esputo, 95%
absorción por V.O. y no se altera con las
comidas.
 Dosis: inf moderadas 50mg/ kp /d c/8hrs., inf.
Graves 75-100mg c/8-12hrs, O.M.A. 80-90
mg/ kp /d C/12hrs, profilaxis esplenectomía
menores 5ª 25mg/ kp /d c/12hrs, profilaxis
endocarditis 50mg/ kp 1hr antes del
procedimiento.

8. PN amplio espectro con
inhibidores de B lactamasas
 Amoxicilina - Clavulánico.
 Mec. acción: se une betalactamasas
bloqueando la ruptura enzimática de la
amoxicilina.
 Observación: inf. urinarias (gérmenes
sensibles), excelente mordeduras de animales
y humanos, buena absorción, altas dosis para
inf. Bajas, pobre penetración en SNC, útil en
inf. Resp. Altas y leves comunitarios, tb en
sinusitis , OMA , inf. de piel y tejidos blandos
leves a moderados.
 Dosis: 20-40mg/kp/d c/8-12hrs.

9. Amoxicilina – clavulánico.
 Espectro: útil H. influenza, staf.
Aureus(meticilino sensible),
estreptococo, enterococos, N.
gonorrhoeae, M. catarralis, alg. cepas de
E. coli, klesiella; Pasteurella Multocida.
Inactiva para enterobacter,
Pseudomona; Serratia, S. neumoniae.
 Amoxicilina – Sulbactam
 Ídem amoxicilina- clavulánico.
 Dosis: 100 mg/ kp/d c/8hrs.

10. Ampicilina - Sulbactam
 Sulbactam inhibidor irreversible de B lactamasas.
 Indicaciones igual anterior, efectiva en inf. De piel y
tejidos de piel y tej. Blandos, inf. Intraabdominales y
ginecológicas leves y de adquisición
extrahospitalarias.
 Espectro: Staf. Aureus, H. influenzae, M. catarralis,
N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp, Klebsiella,
enterobacter, aerogenes, acinetobacter, se noto
resistencia algunas cepas de enterobacter,
citrobacter, serratia y pseudomona aureginosas.
 Dosis: V.O. men 30kg 50mg/ kp/d de sultamicilina
C/12hrs; may 30kg 375-750 c/12hrs. d,. Max 8g
ampi/d E.V.150mg/kg/d c/6hrs. Para insuf,
vascular, infec. intraab., osteomielitis 3000mg c/6hrs

11. PENICILINAS CON
ACTIVIDAD
ANTIPSEUDOMOMA
 UREIDOPENICILINAS
 PIPERACILINA mas activa Klesiella
pneumoniae y pseudomona aeruginosa, útil
estreptococos incluye enterococos, H.
Influenzae y Neisseria no product. de B
lactamasas, anaerobios no bacteroides.
 Observación no usar como único agente en
inf. Severas, por potencial resistencia, menor
carga sódica q ticarcilina, puede prolongar
bloq. Neuromusc, y reducir excreción de
metrotexate.
 Dosis: 200-300 mg/kg/d c/4-6hrs E.V. I.M.
dosis máx. 24gr

12. PN Antipseudomona con
Inhibidor de B-Lactamasas
 Piperacilina-Tazobactam activa a S. aureus
(meticilino sensible), S pyogenes, S. agalactiae, S.
pneumoniae (pn sensible) y enterococo fecalis,
(inactiva E. faecium), Excelente H. influenzae, M.
catarralis, Yersenia Enterocolítica, útil mayoría de
enterobacterias comunitarias ( E. coli, Klebsiella
spp.), buen a actividad anti anaerobia(incluye B.
fragilis).
 Observación tazobactam no actúa frente B -
lactamasas cromosómicas ( E. cloacae, citrobacter
spp, serratia spp y Pseudomona Aeruginosa,
neumonias intrahosp. Asoc con aminoglucósidos.
 Dosis : 240 mg/kp/d (piperacilina) C/6hrs; F.
quística 400 mg/kg/d c/6hrs, D. máx. 16gr/d de
piperacilina

13. CEFALOSPORINAS DE 1º
GENERACION
 R. adversa: frecuente, flebitis, diarrea (cefoperazona y
cefixima principalmente), dolor a nivel de iny. I.M. menos
con cefazolin y cefuroxima. Ocasionalmente en reacción
alérgica (anafilaxia); diarrea y colitis por C. Difficile.
Hipoprotrombinemia (cefamandol, cefoperazona,
molactam, cefotetan); disfunción plaquetaria (molactam);
eosinofilia, reacción de Coombs directa+ enfermedad del
suero( esp. Cefaclor prolongado); colelitiasis (ceftriaxona)
 CEFALOTINA: bactericida.
 R. adversos: nefrotóxico, nefritis intersticial. Urticaria,
exantema, eosinofilia, anemia hemolítica, neutropenia,
trombocitopenia, puede positivisar coombs directa 20%,
flebitis, confusión(pact. con hipersensibilidad a la pn)

14. cefalotina
 Espectro : gram+ excepto enterococo y estafilococo
meticilino resistente algunas enterobacterias de la
comunidad ( E. coli en infección urinaria. Ineficaz H.
Influenzae, M. catarralis, Pasteurella multocida y
Pseudomona, susceptibles anaerobios penicilino
sensibles pero con B. fragilis.
 observación: no atraviesa meninges, es removida por
hemodialisis y diálisis peritoneal (dar dosis
finalizada sesión de diálisis). Asociado con
aminoglucósidos puede aumentar de nefrotoxicidad.
 Dosis: 100mg/kg/d c/6-8hrs E.V. I.M.( muy
dolorosa no se aconseja), dosis max: 12 gr, dosis
basadas sup. Corporal 1,4g/m2 c/6hrs

15.  Cefazolina
 ídem a cefalotina, por su vida media mas
prolongada es útil en profilaxis quirúrgico.
 Observación: no es útil en meningitis.
 Dosis: 50-100 mg/kg/d c/8hrs, dosis máx.;
6mg, dosis basadas en la sup. Corporal:
0.8g/m2 c/8hrs E.V. mejor tolerada I.M.
 CEFALEXINA
Ídem los efectos adv. a cefalotina, es utilizada en infecciones de piel,
urinaria y eventualmente en faringitis estreptocóccica
Dosis: 25-100 mg/kg/d c/6hrs dosis max: 4 g/d. profilaxis endocarditis
bacteriana: 2g, 1 hr antes del procedimiento. Ajustar en insuf. Renal. V. O.
administrar con estomago vacío.

16. CEFALORIDINA NO SE USA POR SU NEFROTOXICIDAD.
CEFRADROXILO
•Análogo de cefalexina, espectro similar, con mas
larga vida media y actividad a enterobacterias
como E. coli., útil en manejo ambulatorio en tto de
artritis y osteoartritis por gérmenes sensibles.
•Tolerada aún en las comidas, en fallo renal
reducir al 50%, mayor uso en inf. Urinarias, de
piel, tejidos blandos.
•Dosis: 30 mg/kg/d c/8hrs, en inf. Urinarias
c/12hrs

17. Cefalosporina de 2ª
generación
 Cefoxitina menos activa contra organismos gram(+)
q los de 1º generación, con mayor actividad para
gram (-), no activa para enterobacterias productoras
de betalact. cromosómicas, enterobacter cloacae o
pseudomona. Activo a B. Fragilis. Útil en inf. y
profilaxis abdominales (comunidad) y anaerobias leves
o moderadas.
 Observación presenta el riesgo producción de
betalactamasas de espectro extendido. Se asocia
aminoglucósidos, no útil en meningitis. Se utiliza al
final de diálisis y repetida a las 24-48 hrs.
 Dosis : 75-160 mg/kg/d c/6-8hrs, dosis máx.: 12g,
dosis prequirúrgica en adultos: 1-2g.

18. •Cefuroxima
Buena actividad frente H. Influenzae y M. catarralis,
riesgo de resistencia de S. pneumoniae pero mejor actividad q
la de 1º generación. Activa P multocida. Activa contra bacilos
gram (-) pero menos q las de 3º gen. Staf. Áereus meticilino
resistente, enterococo y L. monocytogenes son resistente. No
activo contra Providencia spp, P. vulgaris, serratia y
pseudomona, borrelia Burgdorferi son susceptibles.
Dosis: 3-12 años: 75 – 150 mg/kg/d c/6-8hrs, dosis
max:6gr/d; meningitis: 240 mg/kg/d, dosis máx.: 9g/d; may de
13ª y adultos: 750-1500 mg/dosis C/8hrs, dosis máx.: 6g/d;
dosis prequirúrgica en adultos: 1,5 g. Ajustar la dosis de Insuf.
Renal.
Observación: no se aconseja meningitis por H. Influenzae.

19. Cefuroxima Acetil
Ídem al cefaclor. Cefuroxima es mas resistente a la
hidrólisis por betalactamasas q cefaclor. Activo contra P
multocida.
Observación: mayor absorción con las comidas y
menor con antiácidos y agonistas de receptores H2.
Dosis: 3-12 años: faringitis: 2mg/kg/d c/12hrs,
dosis máx.: 500 mg/d; OMA- impétigo -sinusitis maxilar
aguda: 30 mg/kg/d c/12hrs, dosis máx.; 2 g/d may 13 y
adultos: 250-500 mg c/12hrs; inf. Urinarias no complicadas:
125 a250 mg c/12hrs. V.O.
Cefaclor: mayor actividad H. Influenzae, no activo contra
P. multocida, poca útil en OMA por S. Pneumoniae dado a
su alta resistencia.
Observación reduce la absorción con los alimentos, reducir
dosis al 50% en fallo renal severo.
Dosis: niños: 40 mg/kg/d c/8hrs; adultos: 750 mg-2g/d;
dosis máx. en niños: 1g y adultos: 2g

20. Cefalosporina de 3º
generación
 Cefotaxima: muy buena frente entero bacterias y H. Influenza.
No útil para staf. Meticilino resistente y neumococo resistente,
pseudomona, enterococos y listeria, menor actividad en staf.
Aureus q las de 1º y 2º gen.
 Observación: se elimina por vía renal, el 50% es removida con la
diálisis y se ½ carga desp. de la misma. Es droga de elección tto
empírico para meningitis bacteriana por neumococo resistente a
pn y ampicilina. En caso de cepas altamente resistente alas de 3º
gen. Se agrega vancomicina 60 mg/kg/d. E.A. ídem a las otras.
 Dosis: men 12 años: 100-150 mg/kg/d c/6-8hrs y may 12años y
adultos: 1-2 g C/8hrs, dosis max:12g. Meningitis: 300mg/ kg/d.
c/6hrs. Fibrosis Q: 150-300 mg/kg/d c/6hrs , dosis máx.: 12g.
Dosis prequirúrgica en adultos: 1g E.V y I.M., dosis por sup.
Corporal 1,05 g m2/dosis c/6hrs. En neumonías o supuraciones
pulmonares con resistencia a cefal. De 1º gen se necesita
aumentar la cefotaxima a 220-300 mg/kg/d.

21. Ceftriaxona: Mec. de acción ídem a cefotaxima,
sensibles a cocos gram (+), excepto enterococos y
L. monocytogenes. Son sensibles bacilos gram (-
)excepto pseudomona, acinotobacter y otros, la
sensibilidad debe ser informado por antibiograma,
activo contra B. Burgdorferi.
Observación: larga vida media 12hrs y en inf.
Severas c/24hrs, Se elimina renal y biliar por lo cual
da el pseudolitiasis biliar particularmente a niños en
dosis altas, según por la deposición de sal de calcio
de la ctxz, tb refieren anemias hemolíticas. No se
aconseja en neonatos por el desplazo q hace a la
bilirrubina de su unión con la albumina en este caso
se prefiere la cefotaxima. Excelente nivel en L.C.R.

22. Dosis: inf. Severas, sepsis, meningitis, neutropenia: 100 mg/kg/d C/24 hrs, Inf. Leves y
moderadas: 50 -75 mg/kg/d C/24hrs, dosis máx.: 2g (S.N.C.;4g). Adultos 1-2 g
c/24hs. Dosis prequirúrgica adultos 1g, dosis por sup. Corporal 1,4g m2/dosis
c/12hrs.
Ceftazidima: Es la de elección para la pseudomona, tiene mejor actividad .
para S. pneumoniae, eliminación por vía renal exclusiva, penetra bien en
meninges se suplementa con una dosis después de cada diálisis (50%).
Dosis: niños: 100-150 mg/kg/d C/8-12; dosis max: 6g; adultos: 1-2g c /8-
12hrs; dosis max: 12g; Fibrosis Q: 150-200 mg/kg/d, c/6hrs dosis max: 9g,
meningitis:225 mg/kg/d c/8hrs I.V. , I.M.
cefoperazona: menos activa contra mucha enterobacterias y mas contra
Pseudomona A. (similar a la piperacilina menos q ceftazidima). Activa contra
anaerobios, menos q cefotixin contra B. Fragilis, inadecuado contra
estafilococo, útil en inf. Biliares dado a su concentración.
Observación: elimina por la bilis, no requiere ajustar en fallo renal. La
penetración es baja en L.C.R.EXISTE POCA EXPERIENCIA EN PEDIATRÍA
SE UTILIZA PREVIA CONSULTA CON EL INFECTÓLOGO. Suele aumentar le
tiempo de protrombina y hemorragias ocasionales tratables con vit k.
dosis: niños:100-150 mg/kg/d c/8-12 hrs dosis max: 12g. Adultos:2-4 g/d
c/12hrs; dosis prequirúrgica en adultos:1g

23. Ceftizoxima: similar a cefoxitina con vida media mas
prolongada: incluye anaerobios y 60% de cepas
pseudomona sensibles. Su actividad contra
enterobacterias similar a cefotaxima, es menos activa q
cefoxitina contra B. Fragilis, penetra bien L.C.R., no
requiere suplementar dosis al final de hemodiálisis.
Dosis: may 6 m: 150-200 mg/kg/d c/6-8hrs, dosis adultos
2-12gr/d c/8-12hrs dosis máx.: 12g., dosis por sup.
Corp.: 1,05g m2 c/6hrs. E.V-I.M.
Cefepima:
dosis: niños meningitis 150 mg/kg/d c/8hrs;m adultos 1-
6 g/d c/12hrs. I.V – I.M.
No es recomendable en niños men 12ª, penetra en LCR
pero limitada experiencia en bacilos gram(-).

24. Es resistente a la hidrólisis por muchas
betalactamasas de espectro extendido,
manteniendo actividad contra muchas
bacterias gram (-) resistente a cefalosporina
de ·º gen y a otros ATB betalactámicos, mayor
espectro q las de 3º gen y así es referida
como de 4º gen, tiene act. Bacterias gram (+)
similar cefotaxima y bacterias gram (-)
aerobias comparables o sup. A ceftazidima.
Es activa contra P. aureginosa. No es activo
contra B. Fragilis.

25. Cefixima menos activa contra neumococo q otras cefal.
Orales, estafilococos son resistentes, igual q enterococo y
L. Monocytogenes, altamente activo a Neisseria G., H.
Influenzae y M. catarralis incluyendo las productoras de
betalactamasas, buena actividad frente enterobacterias
pero menos q las E.V., no útil contra pseudomona y
anaerobios.
Observacion: la eficacia y seguridad en infantes men 6
m no ha sido establecida, la absorción en suspensión es
mejor q en tabletas. E.A. igual a cefalexina además test
falso (+) para cetonuria y glucosuria.
Dosis:8 mg/kg/d c/12-24hrs, adultos; niños may 50 kg o
may 12ª: 400 mg/d c/12-24hrs dosis max: 400 mg. V.O.

26. Ceftibuten: Muy buena actividad frente a
enterobacterias. Al igual q cefixima tiene actividad
mín. contra alg. Gram (+) como estafil., algunos
tipos de strep. Beta hemolíticos y enterococo.
Organismos resistentes incluyen estreptococo
agalactiae, S. viridans, enterococco, anaerobios,
bordetella pertusis, L. monocytogenes,
Pseudomona.
Observación: administrar 2h antes o 1 h. después
de las comidas.
Dosis: niños: 9 mg/kg/d c/ 12- 24hrs, adultos
400mg/d c/ 12-24 hrs.

27. Cefalosporinas: interacción
con drogas
 Cefoperazona ,cefamandol, moxalactam con el
alcohol provoca el efecto tipo Antabuse
(cefaleas, náuseas, vómitos, dolor torácico y
abdominal).
 Cefalosporinas con furosemida,
aminoglucósidos y ac. Etacrínico aumenta su
nefrotoxicidad.
 Moxalactam con aspirina , heparina mayor
riesgo de sangrado y con anticoagulantes
mayor riesgo anticoagulante.
 Cefalosporinas con las comidas , la mayoría de
los agentes orales, no son afectados (excepto
cefuroxima oral, cuya absorción se altera)

28. Clindamicina
 Bacteriostático: inhibe la síntesis proteica a nivel ribosomal.
 Bactericida para algunos organismos dependiendo de la especie de
bacteriana.
 Espectro: no es agente de elección para ningún patógeno específico,
es alternativo e útil en: inf. Por bacteroides Fragilis en inf. Pélvicas e
intraabdominales: peritonitis, abscesos; considerando al
metronidazol de 1º línea, pact. Alérgicos a pn y cefalosporinas: inf
por cocos aeróbicos gram (+) como S. aureus, Str. Pyogenes y de 2º
línea para str. Neumoniae sensible a pn. Dado q no es bactericida no
es útil para staf. Aureus en endocarditis bacteriana ni bacteriemia
por staf.. Neumonía por aspiración y abscesos de pulmón cuando
esta relacionada con pobre higiene dental. Misceláneas: inf. Invasiva
por str. Grupo A: fascitis necrotizante, miositis strep, ,síndrome de
shock tóxico strep. Y bacteriémico, celulitis staf. o strep severa.,
faringitis por str B hemolítico grupo A: en pact alérgicos a pn y en
faringitis strp recurrente, alternativa en profilaxis de endocarditis en
procedimientos dentales, toxoplasmosis del SNC en combinación
con pirimetina, en neumonías por Pneumocistis carinnii combinada
con primaquina en pact. Con SIDA, endoftalmitis postraumática por
bacillus cereus

29. Clindamicina
 Interacciones medicamentosas: con B- Bloqueantes
neuromusculares aumento el bloqueo muscular, con
difenoxilato -atropina: empeora la diarrea por Cl. Difficile,
con agentes antiperistálticos (difenoxilato -loperamida)
aumenta el riesgo u severidad de colitis por Cl. Difficile, con
eritromicina potencial antagonismo y no deberían utilizarse
con cloranfenicol ni macrólidos porq el sitio de adherencia en
el ribosoma es el mismo. En pact. Con insuf. Hepática y renal
deberían ser reducidas las dosis debido a q aumenta su vida
media.
 E. A. diarrea, reacciones alérgicas, como fiebre, rashes, tb
hepatotoxidad, leve elevación de transaminasas, en medula
ósea neutropenia y trombocitopenia, en prematuros: síndrome
de gasping fatal por benzil alcohol q se utiliza como
preservativo del fosfato de clindamicina (raro).
 Dosis: E.V.:20-50 mg/kg/d c/6-8 hrs; dosis máx.: 4g ; V.O:20-
30 mg/kg/d c/6-8 hrs dosis máx.: 1,8 g.

30. metronidazol
 Amebicida , reconocido como importante agente en inf.
Anaeróbicas.
 Espectro: de elección cepas gastrointestinales de
bacteroides spp.
 Muy activo bactericida en anaerobios: bacteroides Fragilis
y spp, clostridium spp, fusobacterium, peptococcus spp y
peptostreptococcus spp, en cambio el propionibacterium
acnes es resistente, no activo contra staf. Aureus y otros
streptococos (incluyendo enterococos) y entero bacterias,
activo contra entamoeba hystolítica, giardia lambia y
trichomona vaginalis, tb utilizado para la erradicación del
helicobacter pilori en pact. Con úlcera péptica.
 Dosis: inf. Anaeróbicas: 30 mg/kg/d I.V. (lenta 30’) c/8-
12 hrs, amebiasis: 30-50 mg/ kp /d V.O. c/8hs x 10 d;
giardiasis, trichomonas: 15 mg/kg/d V.O. c/8hs x 5 d.;
local vaginal :1 óvulo /noche x 10 n; dosis max: E.V.:4g y
V. O.: 2g

31. Metronidazol
 Observación: buena absorción con los alimentos y vía oral, se
metaboliza en el hígado y se excreta por el riñón, vida media de
6 a 14hs, atraviesa placenta y penetra la leche materna(con. Ter),
por vía vaginal se absorbe 50%.
 Interacciones: con el alcohol, similar al disulfiram:
rubor/enrojecimiento, náuseas vómitos, dolor
torácico/abdominal. Anticoagulantes orales aumenta
hipoprotrombinemia. Con barbitúricos el fenobarbital
disminuye el efecto del metronidazol; con corticosteroide ;
disminuye el efecto del metronidazol; con cimetidina: posible
incremento de toxicidad; con fluorouracilo: neutropenia
transitoria; con alimentos: reducen la irritación gástrica; con
litio: toxicidad (síntomas de SNC); no administrado en el 1º mes
de embarazo; contraindicado en lactancia sino suspender
durante el tto y 2 días después.
 E.A.: Carcinogenético potencial, intolerancia al alcohol: efecto
disulfiram, neuropatía periférica; neutropenia reversible;
pancreatitis aguda, colitis pseudomembranosa

32. Macrólidos
 Eritromicina: bacteriostático y bactericida utilizada en
dosis elevadas u organismo altamente sensibles. Inhibe
síntesis proteica por unión reversible a la subunidad 50 S
del ribosoma.
 Espectro: es de amplio espectro activo contra bacterias
Gram (+), Gram(-), micoplasmas, chlamydias, treponemas
y ricketsias. Bacterias aerobias Gram (+): str A,B,C y G; str
pneumoniae sensible a pn; staf. aureus. Es droga de
elección para Corynebacterium diphteriae y alternativo
para Bacillus anthracis; bacterias aeróbicas Gram (-), es
droga de elección para Campilobacter jejuni, Bordetella
Pertusis; H. Ducreyi; Legionella micdadei y L.
Pneumophila, alternativo Eikenella corrodens; Patógenos
no bacterianos: es de elección : mycoplasma pneumoniae
y ureaplasma urealíticum, activo a chlamydia
trachomatis y ch. pneumoniae, treponema pallidum,
alternativo borrelia burdorferi.

33. Eritromicina
 Farmacocinética: debido al acido débil de la
eritromicina se descompone en 2 metabolitos
inactivos uno de los cuales contribuye a los efectos
colaterales gastrointestinales, los alimentos
disminuyen su absorción excepto en la forma de sal
de estolato y posiblemente en la forma de estolato;
no debería administrarse vía I.M. Como agente
único alcanza niveles adecuados en oído medio para
S. pneumoniae y S. Pyogenes pero no erradica
consistentemente a H. Influenzae. Atraviesa placenta
y se excreta por leche materna.
 Dosis: Oral: 30-50 mg/kg/d c/ 6-8hs; niños men 4m:
20-40 mg/kg/d c/6hs. Parenteral: 50 mg/kg/d
c/6hs. ( V.O.; E.V. y I.M. muy dolorosa).

34. Eritromicina
 Observación: con anticoagulantes orales: aumenta
hipotrombinemia; con carbamazepina:aumenta su
toxicidad; con cisapride: arritmia ventricular; con
corticosteroides: aumenta efecto metil-prednisona;
con ciclosporina : aumenta su nefrotoxicidad; con
digoxina: aumenta su toxicidad; alcaloides del ergot:
aumenta toxicidad; con fenitoína aumenta o
disminuye el efecto; con terfenadina aumenta su
metabolismo a nivel hepático; con teofilina: aumenta
su efecto; en pact, con insuf. Hepática y renal debería
reducir la dosis y monitorear niveles sanguíneos.
 E.A.: gastrointestinales, alérgicas, hepatitis
colestática, con estolato de eritromicina después de
10 de tto.(raro); sordera con altas dosis; reversible en
6 a 14 d suspendido el ATB (mas en ancianos).

35. Azitromicina
 Antibiótico azólido (nuevos macrólidos )tiene mas amplio
espectro de actividad, altos y sostenidos niveles tisulares y vida
media prolongada; inhibe síntesis proteica.
 Espectro: gram(+), algunas gram (-), micoplasmas, chlamydias y
algunas espiroquetas; Aerobios Gram(+) como S. aureus,
Spyogenes, S. pneumoniae; S. agalactiae y otros estafilococos
coagulasa (-), siendo así menos activa q la eritromicina y
claritromicina, en gram (-) es mas activa q la eritromicina y
claritromicina frente a H. Influenzae, aunque en la mayoría sea
limitada. Es alternativa para OMA en may. 6 m o faringitis o
tonsilitis por S. pyogenes (pact. Alérgicos), sinusitis maxilar
aguda, mycobacterium avium en pact con Sida, enf. De Lyme, y
erradicación H. pylori.
 Farmacocinética; es única alcanza altos niveles y sostenidos a
nivel tisular q exceden los niveles en suero (10 a100 veces), se
administra V.O., no se administra con los alimentos, su vida
media es de 2 a 4 d, se presume q no atraviesa la placenta y se
desconoce su excreción por la leche materna.

36. Azitromicina
 E.A.: gastrointestinales, disminución de la
audición reversible (con dosis 500 mg por
30-90 días)(raro), eritema multiforme y
aumento de las transaminasas (raro).
 Dosis: 10 mg/kg/d una vez/día seguido
de 5 mg/kg/d 1 vez/d por 5 días (en OMA
y may de 6m). Niños may de 40 kg: 500 mg
el 1º día y 250 mg en los días sgtes.
Faringitis 12 mg/kg/d x 5 d. profilaxis de
micobacterias atípicas: 20-30
mg/kg/semanal; dosis máx.: 1200mg/
semanal

37. Claritromicina
 ATB azólico, con similar actividad con eritromicina
pero mejor actividad sobre H. Influenzae.
 Espectro: bacterias aerobicas gram (+) activo a cepas
de S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae y S
.agalactiae y cepas resistentes a la eritromicina tb lo
serán a éste. La alta resistencia del S. pneumoniaea la
pn TB lo será a éste. A bacterias aerobicas gram (-)
poca activa a H. Influenzae, B- lactamasa positiva y
negativo, no es droga para tto de enterobacterias.
 Es de elección para el complejo Mycobacterium
avium -intracellulare ( FDA aprobó may de 20 m),
por la emergencia de resistencia debería ser usada en
combinación al menos con un agente como el
etambutol, rifampicina, rifabutin, amikacina.
 Farmacocinética es bien absorbida por V.O. puede
ser administrada con los alimentos, penetra tejidos,
incluyendo pulmón, hígado, riñón, mucosa nasal y
amígdalas.

38. Claritromicina
 Interacciones: Carbamazepina aumenta
sus niveles; cisapride, terfenadina y
astemizol; arritmias ventriculares;
rifabutin; aumenta sus niveles con
posible uveítis, no se requiere ajustar la
dosis en pact. Con fallo hepático y si con
fallo renal (50 y 75%).
 Dosis: niños: 15 mg/kg/d c/12hrs y
adolescentes y adultos (V.O.): 500 mg
c/12hrs; tuberculostático: 30 mg/kg/
c/12hrs; dosis máx.: 1g/d.

39. Roxitromicina
 Espectro: activa contra Staf. Spp; str. Spp; M. catarrralis;
Mycoplasma Pneumoniae; Legionella Pneumophila y
Chlamydia Trachomatis.
 Buena absorción V.O., no afecta los alimentos; vida
media 8,4 – 15,5 hs, alcanza altas concentraciones en tej.
Pulmonar, tonsilar, lágrimas y tej. Pleural, no se detecta
en LCR; se excreta el 53% de la droga por heces.
 Interacciones: Evitar asociación con carbamazepina,
cornezuelo de centeno, principalmente ergometina y
dihihroergotamina, no se ajusta en fallo renal pero en
insuf. Hepática.
 E.A.; gastroenintestinales, alergicos, escasa experiencia en
niños menores de 6 años.
 Dosis 5 - 8 mg/kg/d c/12hs. Dosis máx.: 300 mg V.O.
 Observación; presentan bajos niveles y bacteriostáticos
por lo tanto no se utiliza en sospecha de bacteriemia
especialmente en lactantes.

40. Aminoglucósidos
 Gentamicina sulfato: actúa sobre el ribosoma microbiano
inhibiendo en forma irreversible la síntesis proteica. Tiene
acción sobre bacilos gram (-) ( enterobacterias y pseudomona)
y S. aureus. Se observo resistencia en especial cepas
intrahospitalaria de ahí q es necesario el antibiograma. Los
mecanismos de resistencia mas importantes son por
inactivación enzimática y mediados por mec. Extra
cromosómicos.
 Observación; excreción renal ( 80 – 100%), administrar diluido
lento en 30’; se distribuye en todos los tejidos excepto en
meninges por escasa difusión, inadecuada concentración en
mucosa bronquial con buenos niveles en parénquima
pulmonar y en pleura. Buena difusión en peritoneo; vida
media 2 1/2hs. No inyectar con carbenicilina o ticarcilina porq
disminuye su act. En pH ácido, sinergismo con betalactamicos
especialmente frente P. aeruginosa.
 E.A.: nefrotóxica, ototóxica.
 dosis;: 5 – 7,5 mg/kg/d c/8-12hs dosis máx.: 300 mg, fibrosis
Q: 10 mg/d; dosis máx.: 400mg, gotas oftal: c/2-3 hs, V.O. ,
E.V. y local

41. Amikacina
 Similar a gentamicina pero con mayor
actividad porque presenta 2 enzimas q la
inactivan; menor actividad contra S. aureus; se
aconseja su uso frente a cepas multiresistentes.
 Dosis: 15 mg/kg/d c/12-24hs; dosis max:1500
mg; Fibrosis Q: 15-30 mg/kg/d c/8hs;
Micobacterium Avium: 7,5 – 15 mg/kg/d
c/12-24 hs, neonatos: (may 1000 g y may de 7
d;10 mg/kg/dosis c/12hs; may 2 m; 15
mg/kg/d c/24hs. Se administra por infusión
en forma lenta en 30’.
 E.A: ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo
neuromuscular.

42. Estreptomicina
 Bacteriostático y bactericida, interfiere con
la reacciones de oxidación-reducción de las
bacterias. El empleo en pediatría es
limitado.
 La resistencia se debe a bioquímicos de las
células y del núcleo celular de las bacterias
. Excreción renal.
 E.A: ototóxicidad, nefrotoxicidad y
sobredosificada con pn produce coma,
convulsiones y paro por vía
intraperitoneal, parestesia peribucal.
 Dosis: 20 – 30 mg/kg/d 1 vez por día dosis
máx.: 1 g, I.M.

43. Netilmicina
 Tiene mayor actividad q gentamicina,
tobramicina y sisomicina y menor q
amikacina.
 E.A: menos ototóxica, nefrotóxica q
gentamicina y amicacina.
 Dosis: RN men o =7 d: 6 mg/kg/d; RN may /
d:7,5-9 mg/kg/d otras edades: 6-7.5
mg/kg/d.
 Sisomicina y Kanamicina son aminoglucósidos
cuyo uso no esta justificado dado q no ofrecen
ninguna ventaja frente a sus congéneres.
Kanamicina en el pasado se utilizo como
tuberculostático.

44. Carbapenemes
 Imipenen- cilastatin: bactericida b- lactámico de amplio
espectro.
 Mec. De acción: similar a otros b- lactámicos pero con gran
capacidad de penetrar en la membrana ext. Con gran afinidad a
los PBPs. Es muy estable a la acción de las B- lactamasas, excepto
aquellas q produce Stenotrophomonas maltophilia. No posee
actividad frente a S. faecium; S. maltophilia, S. aureus MR, Staf.
Coaugulasa negativo, P cepacia y otras especies. Activo frente
anaerobias y listeria. Para speudomona es conveniente asociarlo
con aminoglucósido.
 Pobre excreción biliar y eliminado por filtración glomerular.
 E.A: es convulsivante en altas dosis por lo tanto no se aconseja en
RN y niños, no indicado en meningitis y efectos
gastrointestinales.
 Dosis adultos: 0,5- 1 g c/8 hrs.; inf. Graves: 4 g/d en pediatría:
40-60 mg/kg/d c/6hs ; I.M. o E.V.
 Meropenen : útil en meningitis por enterobacterias y pact.
Pequeños presenta convulsiones.
 Dosis: 20 mg/kg c/ 8hs I.V. caso de meningitis 40 mg/kg/d
c/8hs por encima de 50 hg dosis de adultos: 1 g c/8hs I.V. y 2g
c/8hs en meningitis.

45. Glicopeptidos
 Teicoplanina: bactericida lento, actúa a nivel de pared celular,
inhibiendo la síntesis de productos esenciales; de elección para
cepas de S. aureus, S. aureus MR, S. aureus coagulasa negativo;
tb cepas de enterocococ, neumococos, S. viridans,
corynebacteria, bacillus clostridium y C. difficile, no penetra
LCR.
 Dosis: 20 mg/kg/d x 3 d. luego 10 mg/kg/d c/24 hs; dosis
máx.: 400 mg. I.V y I.M.
 Vancomicina: Idem a teicoplanina, penetra en LCR incluso en
neumococo resistentes, hay algunas cepas de S. Faecium
resistentes.
 E.A: Simdrome de hombre rojo (exantema generalizado,
hipotensión, edema y exantema urticariano) se da cuando se
infunde enmenos de 40’.
 Dosis: 40 mg/kg/d c/12hs dosis max: 2 g/d; meningitis: 60
mg/kg/d c/6hs; colitis pseudomembranosa : 10 mg/kg/d
c/6hs; adultos 5000-2000 mg/d c/6hs; fibrosis Q: 40-60
mg/kg/d c/12hs; dosis max: 2 g /d; dosis prequirúrgica en
adultos: 1g.

46. Polimiximas
 Colistin sulfometato ( metilsulfonato)
 Mec. acción: bactericida: altera la permeabilidad de la
membrana celular produciendo escape de ácidos
nucleicos y proteínas con la consiguiente muerte celular.
 Espectro: limitado bacilos gram (-); Pseudomonas, E. Coli,
Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Salmonella,
shiguella. Son resistentes frente Proteus, Serratia sp y
Neisseria, gram (+) y anaerobios obligados.
 Uso limitado en inf. Severas por pseudomona o bacilos
gram (-).
 No atraviesa barrera hematoencefálica, ni aún con
meninges inflamadas, concentraciones inefectivas en
pleura, sinovial y cerebro; útil en bacteriemias asociadas a
foco urinarios o a focos extirpables.
 Dosis: RN no recomendable; niños may de 1 mes: 2.5- 5
mg/kg/d; adultos 200-300 mg/d