Este documento describe diferentes tratamientos para hiperlipidemias, incluyendo estatinas que inhiben la enzima HMG-CoA reductasa, fibratos que aumentan la actividad de la lipoproteína lipasa, y resinas de intercambio iónico como colestiramina que disminuyen la absorción de colesterol al unirse a ácidos biliares en el intestino. También presenta casos clínicos y efectos de diferentes medicamentos como lovastatina, pravastatina y gemfibrozil.
2. Índice
Definición
Diagnóstico
Clínica
Tratamiento:
Actividad de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa:
Lovastatina, Pravastatina, Simvastatina, Atorvastatina y Rosuvastatina
Actividad disminuida de la lipoproteína lipasa y disminución de HDL: Derivados del
ácido fíbrico:
Clofibrato, gemfibrozil y fenofibrato.
Circulación enterohepática de ácidos biliares:
Colestiramina, colestipol y colesevelam.
Aumento en la síntesis y liberación de ácidos grasos:
Niacina (ácido nicotínico).
Absorción intestinal de colesterol: inhibidor de la absorción de colesterol:
Ezetimiba
Caso clínico
Referencias
3. Definición
anormal de la concentración sanguínea, plasmática o
sérica del colesterol, de los triglicéridos, o de ambos,
como consecuencia de un aumento en la
concentración de las lipoproteínas.
SIN.: hiperlipoproteinemia, lipemia, lipoproteinemia.
8. Descripción
TABLETA
Cada comprimido contiene 20 mg/40 mg de lovastatina.
Indicaciones Hipercolesterolemia, hiperlipidemias.
Vía de administración y
Dosis
Oral.
Adultos: dosis inicial 20 mg al día, como dosis única. De preferencia con los alimento de la noche. En los pacientes con
hipercolesterolemia leve a moderada se puede iniciar el tratamiento con 10 mg diario. Si es necesario ajustar la dosis, serán de
al menos 4 semanas hasta alcanzar un máximo de 80 mg diarios, administrados en una sola toma o en dos tomas al día.
Generalidades
Inhibidor específico de la HMG-CoA reductasa, enzima que cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, un paso
precoz y limitante en la biosíntesis de colesterol.
Riesgo en el Embarazo Evitarlo si existe otra alternativa.
Efectos adversos
Dolor, sensibilidad o debilidad muscular, falta de energía, debilidad, fiebre, orina de color oscuro, ictericia en piel u ojos,
dolor en la parte superior derecha del estómago.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia y enfermedad hepática activa o o elevaciones
persistentes no explicadas de las transaminasas séricas.
Interacciones
Verapamil y el diltiazem pueden aumentar las concentraciones plasmáticas, Cuando se administran lovastatina y
anticoagulantes cumarínicos, el tiempo de protrombina puede aumentar en algunos pacientes.
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LA HMG-COA REDUCTASA
Lovastatina
9. Descripción
TABLETA
Cada tableta contiene: Pravastatina sódica 10 mg. Envase con 30 tabletas.
Indicaciones Hipercolesterolemia
Vía de administración y
Dosis
Oral.
Adultos: 10 a 40 mg cada 24 horas, de preferencia en la noche.
Generalidades Inhibe la síntesis hepática de colesterol y aumenta el catabolismo de las LDL.
Riesgo en el Embarazo Contraindicado
Efectos adversos
Dolor muscular, náusea, vómito, diarrea, constipación, dolor abdominal, cefalea, mareo y elevación de las
transaminasas hepáticas.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, disfunción hepática, embarazo y lactancia.
Interacciones La ciclosporina incrementa los niveles plasmáticos de pravastatina (NO USARSE).
Pravastatina
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LA HMG-COA REDUCTASA
10. Descripción
TABLETA
Cada tableta contiene: Simvastatina 20 mg. Envase con 14 tabletas. Envase con 30 tabletas.
Indicaciones Hipercolesterolemia
Vía de administración y
Dosis
Oral.
Adultos: 20 a 40 mg cada 24 horas, de preferencia en la noche.
Generalidades Iinhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, con mayor efecto en la reducción de LDL.
Riesgo en el Embarazo Contraindicado
Efectos adversos
Dolor muscular, náusea, vómito, diarrea, constipación, dolor abdominal, cefalea, mareo y elevación de las
transaminasas hepáticas.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo, lactancia y enfermedad hepática activa.
Precauciones: Terapéutica con fibratos y niacina.
Interacciones Cimetidina, ranitidina y omeprazol aumentan su biodisponibilidad. Rifampicina la disminuye.
Simvastatina
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LA HMG-COA REDUCTASA
11. Descripción
TABLETA
Cada tableta contiene: Atorvastatina cálcica trihidratada equivalente a 20 mg de atorvastatina.
Envase con 10 tabletas.
Indicaciones Hipercolesterolemia, hiperlipidemias.
Vía de administración y
Dosis
Oral.
20 mg cada 24 horas, incrementar la dosis según respuesta. Dosis máxima 80 mg/día.
Generalidades
Reduce las concentraciones plasmáticas de colesterol y lipoproteínas, inhibiendo en forma competitiva en el hígado
la HMG-CoA reductasa y aumentando en la superficie celular el número de receptores hepáticos para LDL. Reduce la
producción de LDL.
Riesgo en el Embarazo Contraindicada
Efectos adversos Constipación, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, cefalea, mialgias, astenia e insomnio.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia y enfermedad hepática activa.
Interacciones
Los antiácidos reducen las concentraciones plasmáticas de la atorvastatina y la eritromicina las incrementa. La
atorvastatina incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina. Los fibratos aumentan el riesgo de miopatía.
Atorvastatina
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LA HMG-COA REDUCTASA
12. Descripción
TABLETA
Cada tableta contiene: Rosuvastatina cálcica equivalente a 10 mg de rosuvastatina. Envase con 30 tabletas.
Indicaciones Hipercolesterolemia, hiperlipidemia.
Vía de administración y
Dosis
Oral.
Adultos: 10 mg cada 24 horas, por las noches.
Generalidades
Tiene un efecto de 1er paso en el hígado, el cual es el sitio primario de la síntesis de colesterol y depuración de C-LDL. Se une
90% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. El compuesto original representa más del 90% de la actividad
inhibidora de HMG CoA reductasa circulante.
Riesgo en el Embarazo Evitarlo si existe otra alternativa.
Efectos adversos Cefalea, mialgia, astenia, estreñimiento, mareo, náusea, dolor abdominal, prurito, erupción cutánea y urticaria.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
Precauciones: En pacientes que consuman cantidades excesivas de alcohol, o que antecedentes de enfermedad hepática.
Interacciones
Los antiácidos reducen las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina y la eritromicina las incrementa. Rosuvastatina
incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina. El uso concomitante con gemfibrosil, aumenta 2 veces el Cmáx y ABC
(0-t) de rosuvastatina.
Rosuvastatina
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LA HMG-COA REDUCTASA
13. A C T I V I D A D D I S M I N U I D A D E L A
L I P O P R O T E Í N A L I P A S A Y D I S M I N U C I Ó N
D E H D L
Derivados del ácido fíbrico
14. Descripción
TABLETA
Cada tableta contiene: clofibrato de magnesion equivalente a 100mg . Envase con 10 tabletas.
Indicaciones Hipercolesteremia o hiperlipidemia, isquemia cardiaca y arteroesclerosis.
Vía de administración y
Dosis
Oral.
Adultos: 800 mg cada 24 horas, después de las comidas.
Generalidades
Inhibe la liberación de VLDL, potenciando la enzima lipoproteinlipasa, que disminuye la síntesis hepática de los triglicéridos y
reduce la relación: VLDL+ LDL /HDL ; y aumenta la actividad fibrinolítica; disminuye los niveles sanguíneos de fibrinógeno y ácido
úrico.
Riesgo en el Embarazo Contraindicado
Efectos adversos Nausea, vomito, diarrea, dispepsia, alopecia, flatulencias, polifagia y somnolencia.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Cirrosis biliar primaria, Síndrome nefrotóxico y afección hemática o renal.
Ulcera péptica, calculos biliares, hipotiroidismo y rabdomiólisis.
Interacciones
No asociarse con fibratos o inhibidores de la HMG Co-A ya que aumentan riesgo de rabdomiolisis; y con los anicoagulantes se
deberá de ajustar la dosis para disminuir el riesgo de hemorragias.
Clofibrato
15. Descripción
TABLETA
Cada tableta contiene: Gemfibrozilo y excipiente equivalente a 600 mg . Caja con 14 tabletas.
Indicaciones Hiperlipidemia mixta, colesterol HDL bajo y estatinas contraindicadas.
Vía de administración y
Dosis
Oral.
Adultos: 600 mg al dia, 30 minutos antes de desayuno y cena.
Generalidades
Interacción con PPAR-alfa y reducen triglicéridos mediante la estimulación de oxidación de ácidos grasos, síntesis de LPL, y
reducción de la expresión de apoCIII, incrementando aclaramiento de los VLDL. Aumenta también HDL a través de la expresión de
apoAl y apoAll.
Riesgo en el Embarazo Evitarlo si existe otra alternativa.
Efectos adversos Dolor estomacal, dispepsia, meteorismo, nausea, vomito, diarrea, cansancio y erupción cutánea.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Cálculos biliares, alergias y enfermedad hepatica o renal grave.
Precauciones: Hipertiroidismo y alcoholismo
Interacciones
Inhibe la absorción de las estatinas al bloquear OATP1B y compite por la misma glucorónido transferasa que las estatinas. Puede
causar miopatía en conjunto con estatina
Gemfibrozil
16. Descripción
TABLETA
Cada tableta contiene: fenofibrato equivalente a 100 mg . Envase con 30 tabletas.
Indicaciones Hipercolesterolemia, hiperlipidemia, dislipidemias mixtas e hipertrigliceridemia.
Vía de administración y
Dosis
Oral.
Adultos: 160 mg una vez al dia, por las noches.
Generalidades
Metaboliza y genera el ácido fenofíbrico, su metabolito activo, que reduce el colesterol total, el colesterol LDL, la apolipoproteína B,
los triglicéridos totales, y los triglicéridos ricos en proteína (VLDL).;por lo queumenta la actividad de la lipasa de lipoproteínas (LPL),
se favorece la lipólisis y la eliminación plasmática de las partículas ricas en triglicéridos; además reduce la producción de
apoproteína C-II, un inhibidor de la lipasa de lipoproteínas
Riesgo en el Embarazo Evitarlo si existe otra alternativa.
Efectos adversos Dolor abdominal, nauseas, vomitos, rash, flatulencias, mialgias y fatiga
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Disminucion hepatica y enfermedad vesicular,
Precauciones: Agranulocitosis, DM, insuficiencia renal y colelitiasis.
Interacciones Se aumenta el riesgo de toxicidad con los inhibidores de HMH-CoA reductasa y pontencia la accion de la warfanina.
Fenofibrato
17. C I R C U L A C I O N
E N T E R O H E P A T I C A
D E A C I D O S
B I L I A R E S
Colestiramina
Colestipol
Colesevelam
18.
19. Descripción Sobres Individusles de 4g
Indicaciones hipercolesterolemia: reducción de niveles elevados de colesterol total y colesterol LDL
Vía de administración y
Dosis
Oral
medio sobre (2 g de colestiramina) entre 2 y 4 veces al día
Generalidades
Actúa formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces. Con ello, una parte
de los ácidos biliares producidos en el hígado son eliminados, motivo por el cual tiene lugar un proceso bioquímico
compensatorio
Riesgo en el Embarazo No se ha establecido su seguridad
Efectos adversos Estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos, timpanismo.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: hipersensibilidad a Colestiramina, obstruccion biliar completa, constipacion severa.
Precauciones: Ulcera peptica, Aporte Suplementario de vitamina K, A y D
Interacciones
La colestiramina se liga e interfiere con farmacos, como tiazidas del tipo furosemida como propanolol, L-Tirosina, digoxina,
warfarina y algunos estatinicos
Colestiramina
20. Descripción
Clorhidrato de colestipol en Sobres individuales con 5g
Tabletas de 5g
Indicaciones hipercolesterolemia: reducción de niveles elevados de colesterol total y colesterol LDL
Vía de administración y
Dosis
Oral
En Adultos 5 gramos una o dos veces al dí.
Generalidades
Actúa formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces. Con ello, una parte
de los ácidos biliares producidos en el hígado son eliminados, motivo por el cual tiene lugar un proceso bioquímico
compensatorio
Riesgo en el Embarazo Riesgo C del embarazo, cuando los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial añadido para el Feto
Efectos adversos Estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos, esteatorrea, timpanismo
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Pacientes con Colelitiasis u obstruccion biliar completa, pacientes con estreñimiento, pacientes con
coagulopatias
Interacciones
El Colestipol se liga e interfiere con farmacos, como tiazidas del tipo furosemida como propanolol, L-Tirosina, digoxina, warfarina
y algunos estatinicos
Colestipol
21. Descripción
Clorhidrato de Colesvelam
Tabletas de 0.625g de Colesvelam
Sobres de 3.75 o 1.875g
Indicaciones hipercolesterolemia: reducción de niveles elevados de colesterol total y colesterol LDL
Vía de administración y
Dosis
Oral
3 tabletas de Colesvelam dos veces al dia, con alimentos
6 Tabletas con una comida
Generalidades
Actúa formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces. Con ello, una parte de
los ácidos biliares producidos en el hígado son eliminados, motivo por el cual tiene lugar un proceso bioquímico compensatorio
Riesgo en el Embarazo Se deberá tener precaución cuando se prescriba a mujeres embarazadas.
Efectos adversos Cefalea, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos.
Contraindicaciones y
Precauciones
Reducen la absorción de la vitamina K y, por tanto, interfieren en el efecto anticoagulante de la warfarina.
Interacciones
La Concentracion maxima y el AUC del Verapamilo de liberacion sostenida disminuyeron 31 y 11% respectivamente, si se
administran con Colesvelam
Colesvelam
22. A U M E N T O E N L A
S Í N T E S I S Y
L I B E R A C I Ó N D E
Á C I D O S G R A S O S
23. Descripción Tabletas de 50 hasta 500 mg
Indicaciones Casos de Hipertrigliceridemia y aumento del nivel de LDL-C
Vía de administración y
Dosis
Oral
Inicio con dosis pequeña de 100 mg dos veces al día, con incremento de 100 a 200 mg cada 7 días
Generalidades
Inhibe la Lipolisis de Trigliceridos medisnte la lipasa hormonosensible qué aminora el transporte de acidos grasos libres del higado
y tambien la sintesis de trigliceridos por esa glandula
Riesgo en el Embarazo Riesgo A en Embarazo y Riesgo C a dosis hipolipomiantes, No indicado.
Efectos adversos Hiperemia facial, dispepsia, nauseas, diarrea, hepatotoxicidad por aumento de transaminasa serica
Contraindicaciones y
Precauciones
Pacientes con antecedentes de Ulceropatia Peptica no pueden recibir Niacina ya que puede activar la lesion
Interacciones
La Concentracion maxima y el AUC del Verapamilo de liberacion sostenida disminuyeron 31 y 11% respectivamente, si se
administran con Colesvelam
NIACINA
26. Descripción
TABLETA
Cada tableta contiene: Ezetimiba 10 mg.
Envase con 7 tabletas. Envase con 10 tabletas. Envase con 14 tabletas. Envase con 21
tabletas. Envase con 28 tabletas. Envase con 30 tabletas.
Indicaciones Hipercolesterolemia
Vía de administración y
Dosis
Oral.
Adultos: 10 mg al día, sola o combinada con una estatina.
Generalidades
Bloqueo de un transportador de colesterol llamado proteína Niemann-Pick C1-Like 1 (↓
absorción de colesterol intestinal).
Riesgo en el Embarazo Evitarlo si existe otra alternativa
Efectos adversos Angioedema, diarrea, dolor abdominal, artralgia, fatiga, dolor de espalda y tos.
Contraindicaciones y
Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Precauciones: Enfermedad hepática.
Interacciones Con la ciclosporina incrementa sus niveles.
Ezetimiba
INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE COLESTEROL:
27. Caso clínico
Un hombre de 35 años de edad se presenta a la clínica para un examen general y detección de
colesterol. Niega tener problemas médicos y no toma medicamentos en forma regular. Trabaja
como programador de computadoras, practica ejercicio con regularidad en un gimnasio y no
fuma ni consume drogas ilegales. Bebe dos o tres cervezas el fin de semana. Su padre sufrió su
primer ataque cardiaco a los 42 años y al final murió por complicaciones de enfermedad
cardiaca a los 49 años. Al hermano mayor del paciente se le diagnosticó “colesterol elevado” en
fecha reciente.
La presión sanguínea es de 125/74 mmHg y la frecuencia cardiaca es de 72 latidos/min (bpm).
Mide 1.75 m y pesa 75 kg. No hay datos relevantes en la exploración física.
Se miden los valores de lípidos en ayuno. El siguiente día se reciben los resultados: colesterol
total 362 mg/dL, triglicéridos 200 mg/dL, lipoproteína de alta densidad (HDL, high-density
lipoprotein) 36 mg/dL y lipoproteína de baja densidad (LDL, low-density lipoprotein) 266 mg/dL.
28. Preguntas
¿Cuál es el diagnóstico más probable?
¿Cuál es el siguiente paso?
¿Cuáles son las posibles complicaciones si no se establece un tratamiento?
29. FACTORES DE RIESGO PARA CHD
Tabaquismo
Hipertensión (presión sanguínea elevada o tratamiento con antihipertensivos)
Colesterol HDL bajo (<40 mg/dL)
Antecedente familiar de enfermedad arterial coronaria prematura (varones <55 años o mujeres <65 años)
Edad del paciente (varones >45 años, mujeres >55 años)
Diabetes mellitus
FÁRMACOS PARA LA HIPERLIPIDEMIA
Clase farmacológica Efectos terapéuticos Efectos colaterales Vigilancia
Inhibidores de la reductasa de HMG-
CoA (estatinas)
Reduce LDL 25-60%
Reduce TG 10-25%
Eleva HDL 5-10%
Mialgias, posible hepatotoxicidad Vigilar LFT y cinasa de creatina
Ácido nicotínico (p. ej., niacina)
Reduce TG 25-35%
Reduce LDL 15-25%
Eleva HDL 15-30%
Rubor, taquicardia, intolerancia a la glucosa, ↑
ácido úrico
El rubor puede aliviarse con ácido
acetilsalicílico
Resinas para ácidos biliares
(colestiramina, colestipol)
Reduce LDL 20-30%
Eleva HDL 5%
Estreñimiento, náusea, molestia GI
Se une con vitaminas liposolubles, distensión,
estreñimiento
Derivados del ácido fíbrico
(gemfibrozilo, fenofibrato)
Reduce TG 25-40%
Eleva HDL 5-10%
Cálculos biliares, náusea, aumento de LFT
Dispepsia, cálculos biliares, mialgias (cautela si
se usan con estatinas)
Inhibidor de la absorción de
colesterol (ezetimiba)
Reduce LDL 15% Diarrea, molestia GI
Vigilar LFT. No hay evidencia aún de que
reduzca el riesgo CV
30. Referencias
Ruiz-Negrón N, & Blumenthal D.K. (2022). Tratamiento farmacológico para dislipidemias. Brunton L.L., & Knollman B.C.(Eds.), Goodman & Gilman:
Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e. McGraw Hill. https://accessmedicina-mhmedical-com.pbidi.unam.mx:2443/content.aspx?
bookid=3218§ionid=273949541
Garcia L, TapiaM. (2020) hIPERLIPIDEMIAS. Recuperado de: https://www.topdoctors.es/diccionario-medico/hiperlipidemia#sintomas
Mata P., Alonso R.. (2014) Hiperlipidemia familair combinada: Recuperado de https://www.elsevier.es/es-revista-medicina-familia-semergen-40-
articulo-hiperlipidemia-familiar-combinada-documento-consenso-S1138359314003219